20xx年醫(yī)學(xué)專題—、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(參考版)
2024-11-04 13:00本頁面
【正文】 ,。ngdī)副作用，醚化后產(chǎn)物非那西丁(Phenacetin), 曾用于臨床，與撲熱息痛，咖啡因成復(fù)方名為APC。但大劑量口服時(shí)，引起胃腸刺激，甚至胃出血，主要是游離羧基的作用。ir243。,第七十頁，共七十一頁。i)的PGs生物合成被抑制的同時(shí)，也抑制了對(duì)粘膜有保護(hù)作用的PGs的代謝，致TXA2的合成減少。,臨床上，由于缺乏選擇性，給藥時(shí)炎癥部位(b249。)結(jié)構(gòu)及其生物活性，尋找并合成這類介質(zhì)的拮抗劑和介質(zhì)生源合成的抑制劑是尋找NSAIDs的重要途徑。,研究炎癥介質(zhì)的化學(xué)(hu224。其中PGE2和PGI2能擴(kuò)張血管，增加血管通透性，并能增強(qiáng)其他炎癥介質(zhì)的致炎作用，促進(jìn)炎癥的發(fā)展。z225。,第六十七頁，共七十一頁。)，掌握這類的構(gòu)效關(guān)系；熟悉布洛芬的代謝；了解甲芬那酸。,掌握布洛芬和萘普生，并熟悉其它布洛芬系列(x236。)吲哚美辛，了解舒林酸。,非甾體抗炎藥：掌握(zhǎngw242。)鎮(zhèn)痛藥：掌握撲熱息痛及其合成；掌握阿司匹林及其合成(合成中引入的可能雜質(zhì))、性質(zhì)、代謝；掌握二氟尼柳、貝諾酯，了解安乃近。,Synthesis of oxicams,略,第六十四頁，共七十一頁。,第六十二頁，共七十一頁。美洛昔康屬于選擇性COX2抑制劑。ow249。,第六十頁，共七十一頁。本教材將其分為另一類。,相似(xiānɡ s236。ng)方法也比較簡(jiǎn)單。,合成(h233。,第五十六頁，共七十一頁。,4. 鄰氨基(ānjī)苯甲酸類(滅酸類) 主要有雙氯芬酸鈉，代謝以羥基衍生物為主。)親脂性基團(tuán)，間位F, Cl等吸電子基也有利于活性。,第五十三頁，共七十一頁。u xi224。,第五十二頁，共七十一頁。)。而Nambumetone在胃黏膜中并不影響prostaglandins的活性，這是前體藥物成功設(shè)計(jì)的范例(f224。在體內(nèi)被代謝成6甲氧基萘乙酸而被激活。,第五十一頁，共七十一頁。 6甲氧基移至其他位置，抗炎作用減弱，如以較小的基團(tuán)取代活性保留，基團(tuán)較大活性降低，羧基部分如換成醇，醛，酮抗炎作用仍保留。為S（+）異構(gòu)體。,是一個(gè)(yī ɡ232。,第四十七頁，共七十一頁。如： 非洛布洛芬(Fenoprofen), 氟比洛芬(Flubiprofen)， 酮洛芬(Ketoprofen), 萘普生(Naproxen)。,相繼(xiāngj236。,Metab. of Ibuprofen 代謝迅速，主要(zhǔy224。nɡ)，這種代謝轉(zhuǎn)化過程差異很大，所以其單一異構(gòu)體也于1994年上
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