解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(參考版)
2025-05-31 02:01本頁面
【正文】 謝謝！ 。 以上五類非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)均顯示酸性，因此也稱為 酸性非甾體抗炎藥 。 COX1可促進(jìn)胃黏膜 PGs的合成，保護(hù)胃腸道粘膜、調(diào)節(jié)腎臟血流和促進(jìn)血小板聚集等作用； COX2可在炎癥部位迅速增加，促進(jìn) PGs大量合成，介導(dǎo)炎癥反應(yīng)。 SNO HC O N H R 1R 2O O? 前列腺素是產(chǎn)生炎癥的介質(zhì)，當(dāng)細(xì)胞膜受到損傷時，便可轉(zhuǎn)化為花生四烯酸，再經(jīng)環(huán)氧酶（ COX）的作用轉(zhuǎn)化為前列腺素。 H 3 CC H 3O HC H 3O123* 芳基丙酸類抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系 A rXO HOS構(gòu)型（右旋體） 引入甲基 非共平面間位 F， Cl，抗炎活性增強 對位可以取代疏水性基團 （芳基、雜環(huán)、脂環(huán)等） 五、 1,2苯并噻嗪類 ? 又稱昔康類 （ Oxicams） ? 基本結(jié)構(gòu)： 1， 2苯并噻嗪 雜環(huán)或芳雜環(huán) CH3活性最強 SNO HC O N H R 1R 2O O顯酸性，體現(xiàn)抗炎活性 SNC H 3NHNOO HO O吡羅昔康 (Piroxicam ) N OC H 3NS C H 3S伊索昔康 （ Isoxicam） 美洛昔康 （ Meloxicam） 噻吩昔康 （ Tenoxicam） NS 舒多昔康 (Sudoxicam) 噻唑 ? 酸性，芳雜環(huán)取代時酸性 ↑ ， ﹥ 芳環(huán)取代 ? 半衰期都比較長，吡羅昔康可達(dá) 36~45h。 C HC H 2C HH 3 CH 3 C C H 3C O O H布洛芬 C H 2 C O O HC H 2C HH 3 CH 3 C4異丁基苯乙酸 鎮(zhèn)痛消炎藥 肝臟毒性 1966年用于臨床 作用增強 毒性降低 四、芳基丙酸類 典型藥物： *布洛芬 Ibuprofen ? 芳基丙酸類 ? 含有手性碳，臨床使用外消旋體。 三種作用機制 雙重抑制劑 ? 20世紀(jì) 60年代發(fā)現(xiàn)，某些植物生長激素（如萘乙酸、吲哚乙酸、苯氧乙酸等）具有一定的消炎作用，均為芳基乙酸類結(jié)構(gòu)。 ? 是世界上使用最廣泛的非甾體抗炎藥之一。 ? 5位的甲氧基可被 F取代 ? 吲哚環(huán) –N= 可被 CH= 代替 ? Cl被甲亞砜基取代 典型藥物： *雙氯芬酸鈉 C H2C O O HN HC lC lC O O HN HC lC lC H3區(qū)別甲氯芬那酸 ? 抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強。甲硫基化合物自腎臟排泄較慢，半衰期長。 ?吲哚美辛抗炎活性比可的松強 5倍，比保泰松強 ?吲哚美辛的抗炎作用并不是以往所設(shè)想的對抗 5HT，而是和其它大多數(shù)抗炎藥物一樣，作用于環(huán)氧合酶，抑制前列腺素的生物合成。 C O O HO HC O O HN HR電子等排體 互換， HO→ NHR 三、芳基乙酸類 ?在 20世紀(jì) 50年代，考慮到 5羥色胺（ 5HT）是炎癥反應(yīng)中的一個化學(xué)致痛物質(zhì)， 5羥色胺的生物來源與色氨酸有關(guān)，而風(fēng)濕患者的色氨酸的代謝水平較高，研究者希望在 5羥色胺，即吲哚衍生物中尋找抗炎藥物。有時也稱非經(jīng)典的電子等排體。 電子等排體： 這一關(guān)系擴大到凡是外層電子數(shù)目相同的原子、離子或基團，就稱為電子等排體。 ? 該類藥物的副作用較多，主要是胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等，亦能引起粒性白細(xì)胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如頭痛、倦睡等。 二、鄰氨基苯甲酸類 ? 又稱為滅酸類藥物。 ? 能烯醇化的二酮是必要結(jié)
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