解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥(參考版)
2025-05-29 18:26本頁面
【正文】 ? 熟悉抗痛風藥的作用機制及秋水仙堿、丙磺舒、別嘌醇的臨床應用 。 小 結 ? 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥非甾體抗炎藥的作用機理。因該藥對尿酸和氧化鈣性腎結石病患者具有預防效果，對腎病患者尤為適用。使黃嘌呤和次黃嘌呤不能利用該酶轉化為尿酸，使血中尿酸的濃度降低。 臨床上主要用于慢性痛風 ， 不適于急性痛風 。 丙磺舒 ( Probenecid ) ? 化學名： 對 [(二丙氨基 )磺?；?]苯甲酸 CH3 CH3 臨床應用 ?本品競爭性抑制腎小管對尿酸的重吸收 ，促進尿酸的排泄 ， 降低血中尿酸的濃度 ， 可緩解或防止尿酸鹽結晶的生成 ， 減少關節(jié)的損傷 。 作用機制：通過與粒細胞的微管蛋白結合，妨礙粒細胞的活動，從而起到消炎和抑制粒細胞侵潤的作用。 典型藥物 臨床應用 對急性痛風性關節(jié)炎有選擇性的消炎作用，用藥后數(shù)小時關節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退 。 秋水仙堿 （ Colchicine） C H 3 OC H 3 OO C H 3O C H 3ON H C O C H 3? 秋水仙堿為淡黃色結晶性粉末。這些藥物在治療上都有缺陷。 （ 3）通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，如別嘌醇。 臨床抗痛風藥分類 （ 1）用藥物控制尿酸鹽對關節(jié)造成的炎癥，如秋水仙堿 。 痛風病因 原發(fā)性 ? 遺傳因素：多基因，方式多樣， 10%25% ? 環(huán)境因素：肥胖、高血壓、血脂異常等。 ◆ 主要表現(xiàn)為血中尿酸過多，反復發(fā)作性關節(jié)炎及腎臟損害等。 目前使用的解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥都是通過抑制 COX和 LOX兩種酶，阻斷 PGs和 LTs的合成，從而達到解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。 phospholipids PLA2 Arachidonic Acid LOX COX PGs LTs 炎癥的發(fā)生與抗炎藥的作用機制 AA（花生四烯酸）經兩條途徑代謝 （ 1） AA經花生四烯酸環(huán)氧合酶（ COX）氧化 PGs 和 TXs （ 2） AA經脂氧化酶（ LOX）氧化 LTs PGs和 LTs是引起發(fā)熱、疼痛和炎癥的主要原因。 吡唑酮類： 安乃近 水楊酸類 : 阿司匹林 苯胺類： 對乙酰氨基酚 解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥的分類 解熱鎮(zhèn)痛藥 炎癥的發(fā)生相當復雜，一般認為是當細胞膜受到某種炎性刺激時，導致細胞膜功能紊亂， 磷酸脂酶 A2（ PLA2)被激活，催化水解細胞內膜磷脂上的 花生四烯酸 （ AA）部分轉化成為游離狀態(tài)的 AA，釋放出的 AA經過 環(huán)氧化酶（ COX） 和 脂氧化酶（ LOX） 兩條途徑進行代謝。 吡羅昔康 (piroxicam) 結構與命名 又名炎痛喜康，是長效抗風濕藥。其解熱鎮(zhèn)痛作用強于吲哚美辛和阿司匹林。 雙氯芬酸鈉 (diclofenac sodium) 結構與命名 O N aON HClCl2[(2,6二氯苯基 )氨基 ]苯乙酸鈉 sodium 2[(2,6dichlorophenyl)amino]benzeneacetic acid 苯乙酸類非甾體抗炎藥 臨床應用 本品是第三代非甾體抗炎藥。 萘普生 (naproxen) 結構與命名 OH C H3C O O H（ αS） 6methoxyαmethyl2naphthaleneacetic acid （＋） α甲基 6甲氧基 2萘乙酸 2
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