解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(1)(參考版)
2025-01-11 07:07本頁面
【正文】 （ +）布洛芬 雙氯芬酸鈉 Diclofenac Sodium ? 2[( 2,6二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸鈉；雙氯滅痛 ?2[(2,6Dichlorophenyl)amino] benzeneacetic acid sodium salt C H 2 C O O HN HC lC l合成 C lO HC lN H2NHC lC lC l C H2C O C lNC lC lON a O HN HC lC lO N aO代謝 C lOC lH OHNO HHNC lC lOO H HNC lC lOO HH OHNC lC lOO HO HHNC lC lOO HH O O H吡羅昔康 Piroxicam ?2甲基 4羥基 N(2吡啶基 )2H1,2苯并噻嗪 3甲酰胺 1,1二氧化物；炎痛喜康 ?4Hydroxy2methylN2pyridinyl2H1,2benzothiazine3carboxamide1,1 dioxide SNC H 3NHNOO HO O合成 SN N aOOO+ C lO C H3OD M FSNOOOO C H 3OC2H5O N aSN HO HO OOOC H3SNO HO OOOC H3C H3 二 甲 苯N N H2SNC H3NHNOO HO O( C H3)2S O4N a O H體內(nèi)代謝 SNC H3NHNOO HO OSNC H3NHNOO HO OSNC H3NHNOO HO OO HSNC H3O ONNOSNC H3O HOO HO OSNC H3OO OSN HO OO吡 羅 昔 康 人 體 內(nèi) 主 要 代 謝 物狗 中 主 要 代 謝 物 少 量H O內(nèi)容小結(jié) ? 非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、代表藥 ? 3， 5吡唑烷二酮類的簡單構(gòu)效關(guān)系 ? 芳基烷酸類的結(jié)構(gòu)通式，簡單構(gòu)效關(guān)系 ? 昔康類的結(jié)構(gòu)通式，作用特點(diǎn) ? 生物電子等排體、生物電子等排原理 ? 典型藥物的結(jié)構(gòu)、命名、合成 。又稱縮水甘油酸酯反應(yīng)。 39。N H3Z n C l2R 39。R 39。R 39。N H N CC H2R 39。 C O C H2R 39。是合成吲哚衍生物的主要方法。 SNO HC O N H R 1R 2O O 以上六類非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)均顯示酸性，因此也稱為 酸性非甾體抗炎藥 。 ? 酸性，芳雜環(huán)取代時酸性 ↑ ， ﹥ 芳環(huán)取代 ? 半衰期都比較長，吡羅昔康可達(dá) 36~45h。 ? 發(fā)現(xiàn)在苯環(huán)上增加疏水性基團(tuán)可使消炎作用增加。 C H 2 C O O HN HC lC l? 抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的生物合成和血小板的生成 ? 抑制脂氧合酶，減少白三烯的生成 ? 抑制花生四烯酸的釋放并刺激花生四烯酸的再攝取。 四、苯乙酸類 ? 代表藥：雙氯芬酸鈉 C H2C O O HN HC lC lC O O HN HC lC lC H3區(qū)別甲氯芬那酸 ? 抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強(qiáng)。有時也稱非經(jīng)典的電子等排體。 電子等排體： 這一關(guān)系擴(kuò)大到凡是外層電子數(shù)目相同的原子、離子或分子 ，就稱為電子等排體。 ? 該類藥物的副作用較多，主要是胃腸道障礙，如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等，亦能引起粒性白細(xì)胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如頭痛、倦睡等。 ?舒林酸臨床使用時，起效慢，作用持久，副作用小，耐
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