解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥-資料下載頁(yè)
2025-05-26 18:26本頁(yè)面
【正文】 炎癥的主要原因。 TXs具有血小板聚集作用，可引起血管收縮，形成血栓。 目前使用的解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥都是通過抑制 COX和 LOX兩種酶，阻斷 PGs和 LTs的合成，從而達(dá)到解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。 磷脂 磷酸酯酶 甾體抗炎藥 花生四烯酸 （ AA） 前列腺素類（ PGs） 白三烯類（ LTs） 發(fā)熱、鎮(zhèn)痛和炎癥 環(huán)氧合酶（ COX） 酯氧化酶（ LOX） 解熱鎮(zhèn)痛藥和甾體抗炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥和甾體抗炎藥 （解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥作用機(jī)制） ◆ 痛風(fēng)是由于體內(nèi)嘌呤代謝紊亂或尿酸排泄減少而引起的一種疾病。 ◆ 主要表現(xiàn)為血中尿酸過多，反復(fù)發(fā)作性關(guān)節(jié)炎及腎臟損害等。 ◆ 當(dāng)尿酸鹽濃度超過其飽和溶解度時(shí)便可沉積于關(guān)節(jié)、滑囊、軟骨、腎臟、結(jié)締組織中，刺激組織引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性腎病和腎尿酸鹽結(jié)石等。 痛風(fēng)病因 原發(fā)性 ? 遺傳因素：多基因，方式多樣， 10%25% ? 環(huán)境因素：肥胖、高血壓、血脂異常等。 繼發(fā)性 ? 藥物：利尿劑 ? 食物：高嘌呤食物 ? 其他：劇烈運(yùn)動(dòng)、酗酒等。 臨床抗痛風(fēng)藥分類 （ 1）用藥物控制尿酸鹽對(duì)關(guān)節(jié)造成的炎癥，如秋水仙堿 。 （ 2）增加尿酸排泄速率的藥物，如丙磺舒。 （ 3）通過抑制黃嘌呤氧化酶來抑制尿酸生成的藥物，如別嘌醇。 急性發(fā)病期主要應(yīng)用飲水仙堿、非甾體類抗炎藥、激素，緩解期主要應(yīng)用促進(jìn)尿酸排泄藥、抑制尿酸合成藥。這些藥物在治療上都有缺陷。療效差、副作用 大成為其臨床應(yīng)用的瓶頸。 秋水仙堿 （ Colchicine） C H 3 OC H 3 OO C H 3O C H 3ON H C O C H 3? 秋水仙堿為淡黃色結(jié)晶性粉末。遇光顏色變深，需避光密閉保存。 典型藥物 臨床應(yīng)用 對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性的消炎作用，用藥后數(shù)小時(shí)關(guān)節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退 。它對(duì)血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響 ，無降低血中尿酸水平的作用。 作用機(jī)制：通過與粒細(xì)胞的微管蛋白結(jié)合，妨礙粒細(xì)胞的活動(dòng)，從而起到消炎和抑制粒細(xì)胞侵潤(rùn)的作用。 本品副作用較多（常見消化道反應(yīng) ），但仍是痛風(fēng)發(fā)作預(yù)防中的首選藥。 丙磺舒 ( Probenecid ) ? 化學(xué)名： 對(duì) [(二丙氨基 )磺?；?]苯甲酸 CH3 CH3 臨床應(yīng)用 ?本品競(jìng)爭(zhēng)性抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收 ，促進(jìn)尿酸的排泄 ， 降低血中尿酸的濃度 ， 可緩解或防止尿酸鹽結(jié)晶的生成 ， 減少關(guān)節(jié)的損傷 。 也可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解 。 臨床上主要用于慢性痛風(fēng) ， 不適于急性痛風(fēng) 。 別嘌醇 （ Allopourinol ） NNNNHO H化學(xué)名： 1H吡唑并 [3， 4d]嘧啶 4醇 臨床應(yīng)用 ? 別嘌醇是 唯一在臨床上應(yīng)用的黃嘌呤氧化酶抑制劑。使黃嘌呤和次黃嘌呤不能利用該酶轉(zhuǎn)化為尿酸，使血中尿酸的濃度降低。 ?主要用于確定性痛風(fēng)患者的治療，特別是同時(shí)有尿石形成者。因該藥對(duì)尿酸和氧化鈣性腎結(jié)石病患者具有預(yù)防效果，對(duì)腎病患者尤為適用。它也適用于繼發(fā)性痛風(fēng)、骨髓及骨髓增殖性疾病，以及細(xì)胞過度更新者的治療。 小 結(jié) ? 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥非甾體抗炎藥的作用機(jī)理。 ? 掌握藥物阿司匹林、撲熱息痛、布洛芬、吡羅昔康，熟悉安乃近、萘普生、雙氯芬酸鈉的臨床應(yīng)用。 ? 熟悉抗痛風(fēng)藥的作用機(jī)制及秋水仙堿、丙磺舒、別嘌醇的臨床應(yīng)用 。
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