6、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-資料下載頁(yè)
2024-10-05 20:31本頁(yè)面
【正文】 lO HC lN H2C lHNC lC l C H 2 C O C lA l C l 3C lNC lO N a O H合成方法也比較簡(jiǎn)單。 第五十八頁(yè)，共七十一頁(yè)。 相似的化合物還有甲芬那酸 (Mefenamic acid)〔 P191〕，芬氯酸〔氯芬那酸， chlofenaminc acid 〕，氟芬那酸， flufenamic acid 〕，此外亦有甲氯芬那酸 (Meclofenamic Acid) 〔 P192〕。本教材將其分為另一類(lèi)。 第五十九頁(yè)，共七十一頁(yè)。 C O O HN HRM e f e n a m i c A c i d , R = 2 , 3 d i M eC h l o f e n a m i c A c i d , R = m C lF l u f e n a m i c A c i d , R = m C F3M e c l o f e n a m i c A c i d , R = 2 , 6 d i C l , 3 M e第六十頁(yè)，共七十一頁(yè)。 5. 昔康類(lèi) (Oxicams) 多數(shù)半衰期較長(zhǎng)，屬長(zhǎng)效藥物。美洛昔康屬于選擇性 COX2抑制劑。 第六十一頁(yè)，共七十一頁(yè)。 SNO HC O N H RM eOONNSN OM eP i r o x i c a mS u d o x i c a mI s o x i c a mNSM eM e l o x i c a m第六十二頁(yè)，共七十一頁(yè)。 SNO HC O N H RM eOOST e n o x i c a m第六十三頁(yè)，共七十一頁(yè)。 Synthesis of oxicams 略 第六十四頁(yè)，共七十一頁(yè)。 解熱鎮(zhèn)痛藥 ：掌握撲熱息痛及其合成；掌握阿司匹林及其合成 (合成中引入的可能雜質(zhì) )、性質(zhì)、代謝；掌握二氟尼柳、貝諾酯，了解安乃近。 第六十五頁(yè)，共七十一頁(yè)。 非甾體抗炎藥 ：掌握羥布宗、保泰松以及兩者的代謝，了解酮基保泰松；掌握吲哚美辛，了解舒林酸。 第六十六頁(yè)，共七十一頁(yè)。 掌握布洛芬和萘普生，并熟悉其它布洛芬系列，掌握這類(lèi)的構(gòu)效關(guān)系；熟悉布洛芬的代謝；了解甲芬那酸。掌握吡洛喜康，熟悉其它喜康類(lèi)。 第六十七頁(yè)，共七十一頁(yè)。 前列腺素在體內(nèi)幾乎普遍存在各組織中，生物活性廣泛而復(fù)雜。其中 PGE2和 PGI2能擴(kuò)張血管，增加血管通透性，并能增強(qiáng)其他炎癥介質(zhì)的致炎作用，促進(jìn)炎癥的開(kāi)展。 第六十八頁(yè)，共七十一頁(yè)。 研究炎癥介質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)及其生物活性，尋找并合成這類(lèi)介質(zhì)的拮抗劑和介質(zhì)生源合成的抑制劑是尋找 NSAIDs的重要途徑。 NSAIDs 第六十九頁(yè)，共七十一頁(yè)。 臨床上，由于缺乏選擇性，給藥時(shí)炎癥部位的 PGs生物合成被抑制的同時(shí)，也抑制了對(duì)粘膜有保護(hù)作用的 PGs的代謝，致 TXA2的合成減少。這類(lèi)藥的常見(jiàn)副作用主要是胃腸道反響，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致粘膜出血。 第七十頁(yè)，共七十一頁(yè)。 內(nèi)容總結(jié) 第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 (Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)。但大劑量口服時(shí)，引起胃腸刺激，甚至胃出血，主要是游離羧基的作用。為了降低副作用，醚化后產(chǎn)物非那西丁 (Phenacetin), 曾用于臨床，與撲熱息痛，咖啡因成復(fù)方名為 APC。代謝見(jiàn) P197，復(fù)原，脫甲基氧化自學(xué) 第七十一頁(yè)，共七十一頁(yè)。
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