解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(1)-在線瀏覽
2025-02-25 07:07本頁面
【正文】 鑒別 本品 水解 H 2 N O H 重氮化偶合反應(yīng) 本品 Fe3+ 藍(lán)紫色 合成 ? 雜質(zhì)，對(duì)氨基酚 ? 如何檢查？ ? 代謝途徑， P203 ? 中毒如何解救？ H O N O 2 H O N H 2H 2 N N H C O C H 3F e / H+A c O H內(nèi)容小結(jié) ? 解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制，臨床用途，分類，代表藥 ? 阿司匹林，結(jié)構(gòu)，命名，性質(zhì)，合成，結(jié)構(gòu)改造 ? 撲熱息痛，結(jié)構(gòu)，命名，性質(zhì)，合成，中毒解救 ? 鄰助效應(yīng)、拼合原理 第二節(jié) 非甾類抗炎藥 （ Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） 第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents ? 非甾體抗炎藥 （ NSAIDS） 是一類具有 抗炎作用和 解熱、鎮(zhèn)痛 作用藥物。 ? 此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與皮質(zhì)激素類抗炎藥物不同，因此被稱為非甾體抗炎藥。 ? 吡唑酮類：羥布宗 ? 吲哚乙酸類：吲哚美辛 ? 鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸 ? 1， 2苯并噻唑類：吡羅昔康 ? 苯乙酸類：雙氯芬酸鈉 ? 芳基丙酸類：布洛芬，萘普生 分為六個(gè)結(jié)構(gòu)類型： 一、吡唑酮類 ? 早期是吡唑酮 5的結(jié)構(gòu)，如安替比林，氨基比林，安乃近等，因可引起白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏癥等，均退出了臨床。但是毒副作用較大。 ? 能烯醇化的 二酮是必要結(jié)構(gòu)，即 4位上必須有一個(gè) H存在，否則喪失抗炎作用。 二、吲哚乙酸類 ?在 20世紀(jì) 50年代，考慮到 5羥色胺（ 5HT）是炎癥反應(yīng)中的一個(gè)化學(xué)致痛物質(zhì)， 5羥色胺的生物來源與色氨酸有關(guān)，而風(fēng)濕患者的色氨酸的代謝水平較高，研究者希望在 5羥色胺，即吲哚衍生物中尋找抗炎藥物。 吲哚美辛抗炎活性比可的松強(qiáng) 5倍，比保泰松強(qiáng) 吲哚美辛的抗炎作用并不是以往所設(shè)想的對(duì)抗 5HT，而是和其它大多數(shù)抗炎藥物一樣，作用于環(huán)氧合酶，抑制前列腺素的生物合成。甲硫基化合物自腎臟排泄較慢，半衰期長。 ? 具有較強(qiáng)的消炎鎮(zhèn)痛作用，臨床上用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 C O O HO HC O O HN HR概念： ? 電子等排性 ? 電子等排體 ? 生物電子等排體 ? 生物電子等排原理 電子等排體 互換， HO→NHR 電子等排性： 元素周期表中同一主族的的元素最外層的電子數(shù)目相等，且都有相似的物理化學(xué)性質(zhì)。 表 61 常見的的電子等排體 N C P A sS iNS O一價(jià)等排體 F, OH, NH2, CH3, SH, Cl, Br, I 二價(jià)等排體 O, S, Se, Te 三價(jià)等排體 CH=, N=, P=, AS= 四價(jià)等排體 環(huán)等排體 生物電子等排體： 凡是具有相似的分子體積、形狀和電子分布等物理或化學(xué)性質(zhì)，而生物活性又相似的分子或基團(tuán)都可以稱為生物電子等排體。 生物電子等排體原理： 利用生物電子等排體對(duì)先導(dǎo)化合物中的某一個(gè)基團(tuán)逐個(gè)進(jìn)行替換得到一系列的新化合物，從中進(jìn)行篩選，可能得到比先導(dǎo)化合物更優(yōu)的化合物或藥物，是設(shè)計(jì)研究藥物的經(jīng)典方法。 ?鎮(zhèn)痛活性為吲哚美辛的 6倍，阿司匹林的 40倍 ?解熱作用為吲哚美辛的 2倍，阿司匹林的 35倍 ? 藥效強(qiáng)，不良反應(yīng)少，劑量小，個(gè)體差異小 ? 是世界上使用最廣泛的非甾抗炎藥之一。 三種作用機(jī)制 五、芳基烷酸類 ? 是一大類藥物，已上市的藥物有數(shù)十種 ? 通常分成 芳基乙酸 和 芳基丙酸 兩類 異丁芬酸 布洛芬 O HOH 3 CC H 3C H 3C H 2 C O O HC H 2C HH 3 CH 3 C? 20世紀(jì) 60年代發(fā)現(xiàn)，某些植物生長激素（如萘乙酸、吲哚乙酸、苯氧乙酸等）具有一定的消炎作用，均為芳基乙酸類結(jié)構(gòu)。 C HC H 2C HH 3 CH 3 C C H 3C O O H布洛芬 C H 2 C O O HC H 2C HH 3 CH 3 C4異
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