【正文】 抗炎作用突出，而不良反應(yīng)較少。偶見(jiàn)短暫而輕微的消化道反應(yīng)。解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用均強(qiáng)， 尤以鎮(zhèn)痛作用突出 (為阿司匹林的 800倍 )，適用于中 ~重度疼痛。 Other drugs Ⅱ Ⅲ . Compound Preparations A. To make up： Barbitals: sedation, increase analgesia. Caffeine: contract brain vessels, relieve headach H1R blockers： increase antiinflammation Isoephedrine: increase antiallergic effect B. Evaluation： 1. Most of existent pound preparations contain the drugs which have be elimilated. Such as phenacetine, aminophenazone etc. 2. Clinical therapeutical effect is not surpass single drug. Compound Preparations containing NSAIDs Drug 阿斯 非那 氨基 撲熱 匹林 西丁 比林 息痛 其 它 復(fù)方阿斯 匹林（ APC） 復(fù)方撲爾敏片 (撲爾敏 ) 速效感冒膠囊 咖啡因 (人工牛黃 ) 去痛片 (索米痛 ) (苯巴比妥 ) 安痛定注射液 (2ml) (巴比妥 ) (安替比林 ) Compound Preparations containing NSAIDs Drug elements 復(fù)方阿斯匹林(APC) 復(fù)方撲爾敏片 速效感冒膠囊 去痛片 (索米痛 ) 安痛定注射液 阿司匹林、非那西丁、咖啡因 阿司匹林、非那西丁、咖啡因、撲爾敏 撲熱息痛、咖啡因、人工牛黃 非那西丁、氨基比林、咖啡因、苯巴比妥 氨基比林、安替比林、巴比妥 Summary Ⅰ .Analgesics： ’t affect other sense when inhibit algesia. of drugs except tetrahydropalmatine and rotundin can cause dependence. their analgesia effect by agitate opium receptor except tetrahydropalmatine and rotundin. effects of morphine are: analgesia, sedation, relieving cough, inhibiting respiration, exciting CTZ, myosis, decrease BP, exciting smooth muscles of internal ans. Ⅱ . Antipyretic, analgesic and antiinflammatory drugs their effects (relieve fever , analgesia, antiinflammation even inhibiting aggregation of platelets ) by inhibiting the synthesis of PGs. adverse effects of aspirin are: gastrointestinal reaction, blood clotting disorder, salicylic reaction, allergic reaction, aspirin asthma, reye’s syndrome. Ground and nodus for learning 一、疼痛 （一）成因 ：各種強(qiáng)烈的傷害性刺激 →主觀感覺(jué)。 （三）分類 ： 軀體痛：急性痛 (銳痛 )、慢性痛 (鈍痛 ) 內(nèi)臟痛 : 神經(jīng)痛 : 二、內(nèi)源性抗痛系統(tǒng) （一）組成 ：內(nèi)源性阿片肽、阿片受體 （二）阿片受體 ： ?( ? ?2)、 ?(? ?2)、 ?(? ? ?3) ：廣泛分布于中樞及外周，在中樞的高密度分布區(qū)有：① 邊緣系統(tǒng)、藍(lán)斑核：與情緒、精神活動(dòng)、鎮(zhèn)靜、欣快感有關(guān)。 ③ 延髓極后區(qū)、孤束核：與惡心、嘔吐、鎮(zhèn)咳、抑制呼吸、胃液分泌等有關(guān)。 四、阿片受體的部分激動(dòng)藥 ： ，但內(nèi)在活性不高。 ，對(duì)某些亞型阻斷。 六、 PGs： （一）生物合成過(guò)程 ： （二）環(huán)加氧酶： COX1； COX2 （三） PGs的作用： Fig. Tab. Tab. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 按對(duì) COX的選擇性分類 非選擇性 COX 抑制藥 選擇性 COX2 抑制藥 水楊酸類 苯胺類 吲哚基和茚基乙酸類 芳基乙酸類 芳基丙酸類 吡唑酮類 烷酮類 烯醇酸類 二芳基吡唑類 二芳基呋喃酮類 磺酰苯胺類 阿司匹林 對(duì)乙酰氨基酚 吲哚美辛、舒林酸 雙氯芬酸 布洛芬、萘普生、惡丙嗪 保泰松 萘丁美酮 吡羅昔康 依托度酸 美洛昔康 塞來(lái)昔布 羅非昔布 尼美舒利 Summary Chapter 19 analgesics (鎮(zhèn)痛藥 ) 是一類作用于 CNS，能選擇性緩解或消除痛覺(jué)的藥物。噴佐他辛 (鎮(zhèn)痛新 )、曲馬朵、布桂嗪 (強(qiáng)痛定 )延胡索乙素、羅痛定不受此限。 延胡索乙素和羅痛定其作用機(jī)理不祥，但與阿片受體及 PGs無(wú)關(guān)，鎮(zhèn)痛力較弱，但強(qiáng)于解熱鎮(zhèn)痛藥，無(wú)成癮性，故主用于慢性鈍痛?？缮倭拷?jīng)乳汁排泄，也可透過(guò)胎盤。 ：包括胃腸、膀胱、輸尿管、膽道、支氣管。 ：抑制免疫、促組胺釋放 作用機(jī)理：激動(dòng)阿片受體 用途： ； ； 瀉。 ：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔極度縮小。 其它常用藥： ：可待因、哌替啶 (度冷丁 )、美沙酮、芬太尼、舒芬太尼、二氫埃托啡 ：噴他佐辛 (鎮(zhèn)痛新 )、布托啡諾、丁丙諾啡、納布酮 (作用機(jī)理不祥 )：曲馬朵、布桂嗪、延胡索乙素、羅通定 Tab. 阿片受體阻斷藥 作用： 選擇性阻斷阿片受體 →翻轉(zhuǎn)阿片受體激動(dòng)藥的作用。 ：多伴有 ?內(nèi)啡肽增多。 基本作用與用途： ：用于各種原因引起的發(fā)熱 (不降低正常 體溫 ) ：較弱但無(wú)依賴性，主用于慢性鈍痛 ：除苯胺類外均有，要可用于包括風(fēng)濕、 類風(fēng)濕等各種炎癥，以緩解癥狀。 作用與用途： ：可用于各種發(fā)熱 ：可用于各種鈍痛 ，抗風(fēng)濕療效確切：可用于急性風(fēng)濕熱的診治 ：可用于防治血栓形成 主要不良反應(yīng)： ； ； 應(yīng)； ； ； 合征 (reye’s syndrome)； 其它藥物 ： Tab. 抗感冒藥 一、感冒概況 病因 ： 病毒感染 (90%)；細(xì)菌感染 (10%) 臨床表現(xiàn) ：發(fā)熱、頭痛、肌肉酸痛、咽喉疼痛、鼻塞、流涕、咳嗽等。 +++ + +++ + 35 34 止痛、心性哮喘、止瀉 止痛、止咳（ 1/4） 藥物 鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)靜 抑制呼吸 依賴 性 維持（ h） 用途 哌替啶 芬太尼 美沙酮 二氫埃 托啡 安那度 鎮(zhèn)痛新曲馬朵 布桂嗪 1/10 100 1 12022 1/5 1/3 1/3 1/3 ++ ++ + ++ + + + + ++ + ++ + + ++ 177。 177。 24 12 35 12 2 5 48 36 止痛、麻醉前用藥、人工冬眠、心源性哮喘 止痛、強(qiáng)化麻醉（神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)） 止痛（禁分娩）、脫毒 止痛（不需合用解痙藥）、脫毒 止痛（短時(shí)） 止痛（慢性劇痛） 中、重度慢性疼痛 各種慢性疼痛 (尤其是皮膚、粘膜、運(yùn)動(dòng)器官痛 ) 人工合成品類鎮(zhèn)痛藥比較 非阿片受體激動(dòng)藥比較 分類 藥 名 鎮(zhèn)靜 抑制 呼吸 成癮 顯效 （ mim） 維持 （ h） 用 途 羅痛定 延胡索乙素 1/12 1/20 + 177。 （ 2）本類藥雖鎮(zhèn)痛力弱，但不抑制呼吸，無(wú)成癮性，故常用于一般鈍痛。 圖 3 解熱鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用機(jī)理 藥物 主要特點(diǎn) 對(duì)乙酰氨基酚 非那西丁 保泰松 羥基保泰松 吲哚美辛 舒林酸 甲芬那酸 氯芬那酸 雙氯芬酸 屬苯胺類。主用于解熱鎮(zhèn)痛。其中，非那西丁毒性較大，現(xiàn)已不單獨(dú)合用。解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，而消炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)；且作用持久，主用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎。 為最強(qiáng)的 PG合成酶抑制劑之一，解熱鎮(zhèn)痛、消炎抗風(fēng)濕作用均強(qiáng)，但不良反應(yīng)多而重，故主用于它藥無(wú)效的風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)直性脊椎炎，頑固性發(fā)熱等。 解熱鎮(zhèn)痛、消炎抗風(fēng)濕作用均較好，但不良反應(yīng)也多而重，故與其它藥比較并無(wú)突出優(yōu)點(diǎn)。 其它非甾體抗炎藥 (Ⅰ ) 藥物 主要特點(diǎn) 布洛芬 萘普生 酮洛芬 吡羅昔康 美洛昔康 尼美舒利 作用用途與阿司匹林相似，但其胃腸反應(yīng)較輕，病人易耐受，主用于不能耐受阿司匹林者的風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。其中萘普生為長(zhǎng)效制劑（ t1/2為 1215h）。其中美洛昔康對(duì) COX2選擇性較高，故作用更強(qiáng)，不良反應(yīng)更少。適用于多種部位的炎癥治療。 其它非甾體抗炎藥 (Ⅱ ) Back 哌替啶與嗎啡藥理作用的比較 嗎啡 哌替啶 鎮(zhèn)痛強(qiáng)度 1 1/7~1/10 鎮(zhèn)靜 + + 便秘 + 對(duì)抗縮宮素 + 作用持續(xù)時(shí)間 /h 4~6 2~4 成癮 ＋ ＋ 抗感冒藥的組方 類別 常用藥 作用 非甾體抗炎藥抗過(guò)敏藥 鎮(zhèn)咳藥 中樞興奮藥 縮血管藥 中藥 對(duì)乙酰氨基酚等 撲爾敏、苯海拉明 右美沙酚、二氧丙嗪 咖啡因 麻黃堿、偽麻黃堿 人工牛黃等 解熱、鎮(zhèn)痛 減輕過(guò)敏癥狀 緩解咳嗽 收縮腦血管，緩解頭痛 緩解卡他癥狀和鼻塞 清熱解毒 Back 常用抗感冒藥 藥 名 組 成 感冒通片 999感冒靈顆粒 護(hù)彤 感康 新康泰克 白加黑 白片 黑片 力克舒膠囊 雙氯滅痛 、 撲爾敏 、人工牛黃 三叉苦、崗梅、野菊花