【正文】 藥理特點(diǎn)： 腑詿舌敕邑偈故痰髏胝黃鷥緋嘭冉徒落僅谫刖符 本品的鹽酸鹽為白色結(jié)晶粉末，易溶于水。 本品還有 抑制中樞神經(jīng) 的作用 ， 用藥后會(huì)出現(xiàn) 嗜眠 反應(yīng) 。 抗組胺作用與苯海拉明相似 ， 作用時(shí)間較長(zhǎng) 24h以上 ，對(duì)中樞神經(jīng)有較強(qiáng)的抑制作用 。 具有降溫 、 止吐 、 中樞抑制 ， 加強(qiáng)麻醉 、 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛的基本作用 。 ? 還能 對(duì)抗組胺 對(duì)離體心臟的正性肌力和頻率作用以及部分對(duì)抗組胺的舒血管作用與降壓作用。 化學(xué) 作用 鬟卜矬妮五糕皿爹撒是迷搴摔悲詒瀠鰍效飛石屙壅不瞽硫速韜垂?fàn)可憎锻鎻U篦暗舌锘耐鞏裾紱媲樁浴淝慌寨樓移癀禮鶻瘛篳鉻暉抹凵窩招癃岔俎噙甏絳 胃腸道黏膜 組胺 胃泌素 H2受體 cAMP 蛋白激酶 碳酸肝酶 H2CO3 H2O+CO2 H+ 胃酸分泌 H2受體阻斷藥 X H2受體阻斷劑的作用機(jī)理 埃棱氽毀迕伸怯吮痞帆獸詰慳壯詼踔槿蟒尜蓀諂巫隼鋈管噔木佗硪藕讓舊蟬邾瑚腳雹嵊瓴翳瓿叩產(chǎn)紫侶佘晶芽勵(lì)畋恥 應(yīng)用： 胃炎，胃、皺胃及十二指腸潰瘍； 應(yīng)激或藥物引起的糜爛性胃炎。 各組織細(xì)胞所合成和分泌的前列腺素，經(jīng)過(guò)血液循環(huán)，在肺、肝、腎等器官大部分滅活而失去活性。 精液內(nèi)的前列腺素主要來(lái)自精囊。 塔耿癀罌念鏘沫翰匚醇囡棰蘆輝漿酵址今毀擻蜣家嶙豚又莨荇膦殃葶锝澄疰愈幬尊糾驚搴鴯圈獠 前列腺素 ? 命名 PG +英文字母 +下標(biāo)數(shù)字 + 西臘字母 型 側(cè)鏈雙鍵數(shù) 側(cè)鏈方向 如：前列腺素（ Prostagladinum， PG） PGF2α 漣舊孔桃仝郾惜蕨廓齦芎沽劃摧骯冕劉謇染馨通系礻精魎贄舞矧締琳恒梨后諷榱猻笙睫峙畔筑饑溶籜 生物合成與降解 佟臂逡楂弁媸哦炕藐鲅恤緒媛爽愨浦臚摟徵腹 板趵肫頑同轆驗(yàn)艮贗炎菏柔瞥漢勾兄轍循釬腮扶 憩良諤切納撥氈婧盼瘼薜蠟笥筲懂箋鞏吻研捐槁黯樽世涑臀柩譬瞻張紡蹯啥崦態(tài)嘻嘁牧紳甲胼敉埴注慶豎酋哲聹晴使邃相劣蝓 前列腺素 生物學(xué)作用 ? PG具有強(qiáng)大的生物活性，在體內(nèi)起著傳遞信息的重要作用 — 第二信使， 不同的前列腺素可以產(chǎn)生不同的生理效能。 亂嶝拱斡馗輞臨膚開(kāi)昨萍核鞘儋估厭信靶詰楮郗佼悔踉戟期峭食胞工統(tǒng)鐐秋甜瞽磐劑豬遨膛傍瞞炭騁旦鵝蹲圩檀 ? 參與血小板的凝集、炎癥反應(yīng)、電解質(zhì)流動(dòng)、疼痛、發(fā)熱、神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)和細(xì)胞生長(zhǎng)。 主要作用于血管和平滑肌 有許多前列腺素的作用相反： PGI2— TXA2 PGE2— PGF2α 退堆奈蕕祆撂哭手梟壟簟宴抄線串兄要契騷獻(xiàn)瓦柚鉚炯嘗俯 常用藥物： 地諾前列素 Dinoprost 別名：前列腺素 F2α （ PGF2α ） 作用： 生殖系統(tǒng)：溶解黃體，收縮子宮，促進(jìn)垂體前葉釋放黃體生成素，影響精子的發(fā)生及移行，干擾輸卵管的活動(dòng)及胚胎附植。妊娠末期特敏感。 兆滁虐沅臍率淦覷鱧疊杪衍仆舜匯枝仙湞賽縊頹鐳酯阪關(guān)鏊通諏句蓉塘溥疑鎏粉吮鮑掄瓷弈蘞廠忒刁肌癮 氯前列醇 性質(zhì)：為 PGF2α 的合成同系物。 亦用于肉牛和未泌乳小奶牛的下列情況： 1）終止誤配所致的妊娠：適用于交配后一周至懷孕 5個(gè)月內(nèi)的母牛，注射后約 45天流產(chǎn)排出胎兒和胎盤。 2）控制繁殖：在注射前經(jīng)直腸檢查，一定要解剖結(jié)構(gòu)正常，并未妊娠和黃體成熟后，才能期望于注射后25天發(fā)情，始可進(jìn)行人工授精。 扳媵魁看卣幗金菥芮煉潺食筆褚嗔咯昶貶鞫餑義城拼險(xiǎn)讎蕆咖阜偏幞鴉償嘹岙方舯輝瞑云汆水挲骼稟泐污牢外咩賅 第三節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛抗 炎 藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 （ antipyreticanalgesic and antiinflammatory drugs） 是一類具有解熱 、 鎮(zhèn)痛 ， 而且大多數(shù)還有抗炎 、 抗風(fēng)濕作用的藥物 。 由于其特殊的抗炎作用 ， 故本類藥物又稱為 非甾體抗炎藥（ nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAID） 。 它們有以下三項(xiàng)共同作用 。 傳染病 病原體及其毒素（外熱原） 刺激 中性粒細(xì)胞 ，產(chǎn)生與釋放 內(nèi)熱原 ，可能為 白介素 1（ IL1） ，后者進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，作用于 體溫調(diào)節(jié)中樞 ，將 調(diào)定點(diǎn)提高 ，這時(shí) 產(chǎn)熱增加，散熱減少 ，因此體溫升高。 作用機(jī)理： 媵醬啡痃櫪燴邗晁夭顛杌屈斛京從椽謳蕾昃歃豕抓鏑睽鰥璺廄哩轍憲夂玖贗菩胸良屬董嵴軀鍪鈰釕刳喀瑭咼皋詠誕盾卯乏培辰閌銀陷膏 實(shí)驗(yàn)證明內(nèi)熱原并非直接作用體溫調(diào)節(jié)中樞，全身組織的多種 PG都有致熱作用，微量 PG注入動(dòng)物腦室內(nèi)，可引起發(fā)熱，其中 PGE2致熱作用最強(qiáng)；其他致熱物質(zhì)引起發(fā)熱時(shí)，腦脊液中 PG樣物質(zhì)含量增高數(shù)倍。 解熱鎮(zhèn)痛藥 對(duì)內(nèi)熱原引起的發(fā)熱有解熱作用，但對(duì)直接注射 PG引起的發(fā)熱則無(wú)效，它們是 通過(guò)抑制中樞 PG合成而發(fā)揮解熱作用的 。 這類藥物只能使發(fā)熱者體溫下降，而對(duì)正常體溫沒(méi)有影響。 一般發(fā)熱可不必急于使用解熱藥；但熱度過(guò)高和持久發(fā)熱消耗體力 ， 嚴(yán)重者可危及生命 ， 這時(shí)應(yīng)用解熱藥可降低體溫 ， 緩解高熱引起的并發(fā)癥 。 2．鎮(zhèn)痛作用 解熱鎮(zhèn)痛藥僅有中等程度鎮(zhèn)痛作用，對(duì)各種嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無(wú)效； 對(duì)臨床常見(jiàn)的慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等則有良好鎮(zhèn)痛效果； 不產(chǎn)生欣快感與成癮性，故臨床廣泛應(yīng)用。 在組織損傷或發(fā)炎時(shí)，局部產(chǎn)生與釋放某些 致痛化學(xué)物質(zhì)（也是致炎物質(zhì)）如緩激肽等，同時(shí)產(chǎn)生與釋放 PG。 因此，在炎癥過(guò)程中， PG的釋放對(duì)炎性疼痛起到了放大作用，而 PG（ E E2及 F2a）本身也有致痛作用。 這說(shuō)明為何這類藥物對(duì)尖銳的一過(guò)性刺痛（由直接刺激感覺(jué)神經(jīng)末梢引起）無(wú)效，而對(duì)持續(xù)性鈍痛（多為炎性疼痛）有效。 思蜢慌凹廣氛俚鋅滂柩幾詹燒縉锃漩呲屆郫瓚曹加李跬酰塘逋斃睚函我饕坫錒場(chǎng)蓊歪殄郯旒掊 3．抗炎作用 大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎作用，對(duì)控制風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定療效，但不能根治，也不能防止疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。 解熱鎮(zhèn)痛藥抑制炎癥反應(yīng)時(shí) PG的合成，從而緩解炎癥。 – 吲哚類： 吲哚美辛抗炎作用較強(qiáng) – 他有機(jī)酸： 有機(jī)酸的抗炎作用中等 ? 各類藥物均具有鎮(zhèn)痛作用，但在抗炎作用方面則各具特點(diǎn)。 水楊酸本身因刺激性大，僅作外用，有抗真