解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件-在線瀏覽
2025-02-22 19:31本頁面
【正文】 ? 大劑量使用 則 可刺激脊髓 – 造成驚厥 – 整個神經(jīng)系統(tǒng)抑制 – 呼吸衰竭而死亡 第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥 第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥 非甾體抗炎藥 第二節(jié)鎮(zhèn)痛藥 嗎啡及其衍生物 合成鎮(zhèn)痛藥 第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥能使發(fā)熱病人的體溫恢復(fù)正常，但對正常人的體溫沒有影響，這類藥物還具有中等程度的鎮(zhèn)痛作用，但其強度不及嗎啡及合成代用品。 消炎鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用顯著的藥物列為 非甾體抗炎藥 （ non steroidal and antiinflammatory drugs, NSAIDs） 甾體類抗炎藥 :糖皮質(zhì)激素 發(fā)熱病理： 內(nèi)生熱原性刺激物 (病原體及其毒素 /異性蛋白等 )在下丘腦引起前列腺素 PGs合成釋放增加， PGs作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點升高，引起發(fā)熱 。在組織受傷、局部發(fā)炎或過敏反應(yīng)時，組織細(xì)胞內(nèi)可生成并釋放上述物質(zhì)并產(chǎn)生痛覺。 ? 非甾體抗炎藥抑制下丘腦 COX，阻斷 PGs的合成，使體溫調(diào)定點恢復(fù)正常。 解熱鎮(zhèn)痛藥藥理作用 2．鎮(zhèn)痛作用 ? 組織損傷或炎癥等引起致痛物質(zhì)（緩激肽、組胺、 5HT、 PGs等）釋放增加，直接刺激痛覺感受器引起疼痛。 ? 非甾體抗炎藥主要作用外周病變部位，抑制炎癥時 PGs的合成，減輕 PGs的致痛作用及痛覺增敏作用。各藥的作用差異明顯，苯胺類藥物抗炎作用極弱。 ※ 解熱鎮(zhèn)痛藥藥用機制 ? 選擇性抑制了中樞花生四烯酸環(huán)氧酶的活性，阻斷或減少前列腺素在丘腦下部的合成及抑制受損傷或發(fā)炎組織細(xì)胞前列腺素合成，降低由緩激肽一類物質(zhì)引起的痛覺敏感性 ※ 非甾體消炎藥的藥用機理 ? 主要針對膠原組織引發(fā)的感染，作用機理為選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧酶來達到消炎抗風(fēng)濕作用 ※ 鎮(zhèn)痛藥的藥用機理 ? 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性抑制痛覺 ? 2022年 12月美國食品和藥物管理局發(fā)表了一份關(guān)于慎重使用鎮(zhèn)痛藥的建議，其中包括選擇性COX2抑制劑，因為有證據(jù)表明這類藥物可誘發(fā) 心血管事件 。 二、解熱鎮(zhèn)痛藥分類： 水楊酸類 乙酰苯胺類 吡唑酮類 水楊酸類 （ 1）水楊酸 解熱鎮(zhèn)痛 作用較強，用于感冒發(fā)燒、肌肉痛等中度疼痛。 控制急性風(fēng)濕熱療效確切，是臨床首選藥之一。 ? 采用小劑量 （ 75～ 150mg/d） ，預(yù)防血栓的形成，治療心肌梗死等疾病。 [不良反應(yīng) ] 胃腸道反應(yīng) ? 上腹不適，惡心、嘔吐及厭食?？诜T發(fā)加重潰瘍發(fā)作。 ? 阿司匹林結(jié)構(gòu)改造 在水楊酸結(jié)構(gòu)中 ,羧酸基團是產(chǎn)生抗炎作用的重要基團 ,也是引起胃腸道刺激的主要官能團 ,降低羧酸的酸性 ,將它們制 成鹽的形式 /酰胺形式 /酯形式 賴氨匹林（冰速辛） ※ 阿司匹林鋁 解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，但胃腸 道刺激小。 COX2抑制劑 三、解熱鎮(zhèn)痛藥的合成 ※ 阿司匹林 ※ 撲熱息痛的合成 [還原 ] [重排 ] ※ 貝諾酯（撲炎痛） ＋ 一、分類 酸性藥物：鎮(zhèn)痛
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