解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 19:31 本頁面
【文章內容簡介】 量長期服用，可致胃潰瘍或胃出血。口服誘發(fā)加重潰瘍發(fā)作。 ? 餐后服用，同服抗酸藥或選用阿司匹林腸溶片。 ? 阿司匹林結構改造 在水楊酸結構中 ,羧酸基團是產(chǎn)生抗炎作用的重要基團 ,也是引起胃腸道刺激的主要官能團 ,降低羧酸的酸性 ,將它們制 成鹽的形式 /酰胺形式 /酯形式 賴氨匹林（冰速辛） ※ 阿司匹林鋁 解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，但胃腸 道刺激小。 ※ （卡巴匹林鈣）阿司匹林鈣脲 ※ 貝諾酯 （撲炎痛） ? ※ 可泰爾（阿司匹林愈創(chuàng)木酯） 乙水楊胺 (止痛靈 ) 解熱鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強 （ 3）其它 氟苯栁 二氟尼栁 水楊酸類構效關系： 酸性陰離子為活性必要結構 鄰位轉間、對位活性消失 苯胺類 （退熱冰）類 退熱冰 ※ 非那西丁 ※ 吡唑酮類 5吡唑酮 3， 5吡唑二酮 5吡唑酮類 安替比林 毒性大 ,停用 氨基比林 ※ 安乃近 腦清片：氨基比林 +咖啡因 安痛定：氨基比林 +非那西丁 +苯巴比妥 ※ 為增大水溶性 ,在 氨基比林 分子中加入亞甲基磺酸鈉 ? 目前“重磅炸彈”級超級鎮(zhèn)痛藥：西樂葆（塞來可昔布）。 COX2抑制劑 三、解熱鎮(zhèn)痛藥的合成 ※ 阿司匹林 ※ 撲熱息痛的合成 [還原 ] [重排 ] ※ 貝諾酯（撲炎痛） ＋ 一、分類 酸性藥物：鎮(zhèn)痛解熱 /抗風濕 ,適用范圍廣 (1)3， 5吡唑 烷二酮類 (3)鄰氨基苯甲酸類衍生物 (4)芳基烷酸衍生物 堿性藥物：鎮(zhèn)痛 ,適用范圍小 炎痛喜康 三、非甾體抗炎藥 (2)吲哚乙酸類 (5)其它類型 3， 5吡唑二酮 ㈠ 3， 5吡唑 烷二酮類 保泰松 具有良好的消炎鎮(zhèn)痛作用， 但其毒副作用較大。 羥基保泰松（羥布宗） 為保泰松的代謝產(chǎn)物，也具有消炎抗風濕作用，且毒性較低，副作用小。 磺砒酮 消炎抗風濕作用比保泰松弱，但具有較強 的排除尿酸作用，用于治療痛風及風濕性關 節(jié)炎。 γ 酮基保泰松 既有消炎鎮(zhèn)痛作用，也具有較好的尿酸排 泄作用。 烯醇式是 3， 5吡唑烷二酮 抗炎的必要結構， 即 4位必須有一個 H原子。 （二）吲哚乙酸類 藥物的發(fā)展 5羥色胺（ 5HT） （炎癥致痛物質之一 ） 吲哚美辛 （消炎痛） 阿西美辛 舒林酸 （前體藥物）無活性 代謝物 （ 有活性） （長效消炎鎮(zhèn)痛藥） 順式有效 吲哚乙酸類構效關系 羧基是抗炎作用的必要結構 ，酸性 ↑抗炎 ↑； 3位羰基有 αH （三）鄰氨基苯甲酸類 (滅酸類）衍生物 甲芬那酸（甲滅酸） 氯芬那酸（抗風濕靈）：我國研制 氟芬那酸（氟滅酸） 甲氯芬那酸（氯滅酸） ?甲芬那酸、氯芬那酸 ?解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他 NSAIDs ，且
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