【正文】 甲芬那酸（甲滅酸） 氯芬那酸（抗風(fēng)濕靈）：我國研制 氟芬那酸（氟滅酸） 甲氯芬那酸（氯滅酸） ?甲芬那酸、氯芬那酸 ?解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他 NSAIDs ，且毒副作用明顯，因此不作首選藥。 抗炎抗風(fēng)濕 作用較強，抗風(fēng)濕病的主要藥物，但用藥量已接近輕度中毒水平（每日口服35g），應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：一類具有 解熱、鎮(zhèn)痛 作用，絕大多數(shù)還兼有 抗炎抗風(fēng)濕 作用的藥物。 解熱鎮(zhèn)痛藥藥理作用 2．鎮(zhèn)痛作用 ? 組織損傷或炎癥等引起致痛物質(zhì)（緩激肽、組胺、 5HT、 PGs等）釋放增加，直接刺激痛覺感受器引起疼痛?？诜T發(fā)加重潰瘍發(fā)作。 ? 主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)，低劑量時發(fā)生率為 20%，其無活性前體安吡昔康應(yīng)用前景較好。 次黃嘌呤 黃嘌呤 尿酸 黃嘌呤氧化酶 黃嘌呤氧化酶 痛風(fēng)與遺傳因素有關(guān)，也與日常飲食環(huán)境有關(guān)，如植物蛋白攝入不足，海產(chǎn)品，動物蛋白攝入過多，啤酒過量等。 ⑻哌啶環(huán)開裂，鎮(zhèn)痛消失； ※ ⑺ 在 C6與 C14間引入一橋鏈乙烯基， 埃托啡 鎮(zhèn)痛 ↑，比嗎啡強1000倍，用于野生大動物的捕捉。無中樞神經(jīng)系統(tǒng)和成癮的毒性作用。 ? 主要用于風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎，神經(jīng)炎、紅斑狼瘡、咽炎等。 ? 采用小劑量 （ 75～ 150mg/d） ，預(yù)防血栓的形成，治療心肌梗死等疾病。在組織受傷、局部發(fā)炎或過敏反應(yīng)時，組織細(xì)胞內(nèi)可生成并釋放上述物質(zhì)并產(chǎn)生痛覺。 解熱鎮(zhèn)痛藥 協(xié)同作用 （ — ） 組織胺、緩激肽、 5HT等釋放 PGs合成增加 炎癥病灶 擴張血管、毛細(xì)血管通透性增加 致痛 擴張血管、毛細(xì)血管通透性增加、 增加白細(xì)胞趨化、痛覺增敏 炎癥 （紅、腫、熱、痛） 一、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用機制 非甾體消炎藥 細(xì)胞膜磷脂 磷酸脂酶 A2 花生四烯酸 (AA) 環(huán)氧合酶 甾體抗炎藥 解熱、鎮(zhèn)痛藥 環(huán)內(nèi)過氧化物 (PGG2) COX 前列腺素 (PGs) 降解 致熱、致痛、致炎 前列腺素（ PGs ） +氧自由基 異構(gòu)酶 溫感 ↓，冷感 ↑，產(chǎn)溫 ↑，散熱 ↓ 對緩激肽、組胺等敏感 ↑ 1． 解熱作用 ? 內(nèi)生致熱原在下丘腦引起 PGs合成釋放增加， PGs作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點升高，引起發(fā)熱。 ? 大劑量可能抑制血管壁中前列環(huán)素生成，易促進血小板聚集和血栓形成。 乙酰氯 FriedelCrafts 氯乙酸乙酯 Darzen 4異丁基苯乙酮 3(4/異丁基） 2,3 環(huán)氧丁酸乙酯 2(4/異丁苯基）丙醛 水解、脫羧 重排 ? 吡羅昔康（炎痛喜康） ：長效抗炎藥 ? 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強。可代替嗎啡類麻醉性鎮(zhèn)痛藥，可治療中度及劇烈疼痛。 ㈡ 、合成鎮(zhèn)痛藥 苯基哌啶類 ⑴ 4苯基哌啶類 阿托品 解痙藥 鹽酸哌替啶（杜冷?。?※ 鎮(zhèn)痛 ↓成癮 ↓成本 ↓