《解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞》ppt課件(文件)
【正文】 （ 有活性） （長效消炎鎮(zhèn)痛藥） 順式有效 吲哚乙酸類構(gòu)效關系 羧基是抗炎作用的必要結(jié)構(gòu) ，酸性 ↑抗炎 ↑； 3位羰基有 αH （三）鄰氨基苯甲酸類 (滅酸類）衍生物 甲芬那酸（甲滅酸） 氯芬那酸（抗風濕靈）：我國研制 氟芬那酸（氟滅酸） 甲氯芬那酸（氯滅酸） ?甲芬那酸、氯芬那酸 ?解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他 NSAIDs ，且毒副作用明顯，因此不作首選藥。 乙酰氯 FriedelCrafts 氯乙酸乙酯 Darzen 4異丁基苯乙酮 3(4/異丁基） 2,3 環(huán)氧丁酸乙酯 2(4/異丁苯基）丙醛 水解、脫羧 重排 ? 吡羅昔康（炎痛喜康） ：長效抗炎藥 ? 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風濕作用強。 （五）其它類 ? 尼美舒利 ? 很強的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，抗過敏、抗血小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成等作用。長效消炎藥。 ? 替尼達普 ：是近年來新上市的非甾類抗炎藥，發(fā)展前景較好?？纱鎲岱阮惵樽硇枣?zhèn)痛藥，可治療中度及劇烈疼痛。 （一）抗痛風發(fā)作藥 ： 秋水仙堿、 保泰松 、吲哚美辛 痛風急性發(fā)作 （二）尿酸排泄劑 ： 丙磺舒、黃吡酮、 Υ 酮基保泰松 （三）尿酸合成阻斷劑 ： 別嘌醇（痛風寧） 治本 主要藥物 治標，慢性痛風 別嘌醇 ? 使尿酸生成及排泄都減少。 ? 治療初期，加重痛風，可多飲水并堿化尿液促進尿酸排泄。 嗎啡分子結(jié)構(gòu)修飾 ⑴ 3OH→OCH3可待因 鎮(zhèn)痛 ↓,1/6～ 1/12,保留鎮(zhèn)咳作用 ※ ⑵ 6OH →OCOCH3海洛因 鎮(zhèn)痛 ↑成癮 ↑,毒性5 ～ 10倍 ,成癮性更大 ,禁用毒品 ⑶ N甲基 →①苯乙基 苯乙基嗎啡 ,鎮(zhèn)痛 6倍 。 ㈡ 、合成鎮(zhèn)痛藥 苯基哌啶類 ⑴ 4苯基哌啶類 阿托品 解痙藥 鹽酸哌替啶（杜冷丁） ※ 鎮(zhèn)痛 ↓成癮 ↓成本 ↓ .HCL ⑵ 4苯氨基哌啶類 芬太尼 短效強鎮(zhèn)痛藥，成癮性較小 ，作用為嗎啡 80倍 ※ 作用為芬太尼 18倍 ※ 美沙酮 只保留嗎啡分子中的A環(huán)，得到開鏈化合物 美沙酮，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 23倍 與哌替啶構(gòu)象相似 芐基氨基酮類 4,4二苯基 6二甲氨基 3庚酮 嗎啡羥基類 N甲基嗎啡 左啡諾（特馬倫） 布托啡諾 右美沙芬 A B D C ※ 噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新） 非
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