解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件(參考版)
2025-01-08 19:31本頁面
【正文】 ㈡ 、合成鎮(zhèn)痛藥 苯基哌啶類 ⑴ 4苯基哌啶類 阿托品 解痙藥 鹽酸哌替啶（杜冷丁） ※ 鎮(zhèn)痛 ↓成癮 ↓成本 ↓ .HCL ⑵ 4苯氨基哌啶類 芬太尼 短效強鎮(zhèn)痛藥，成癮性較小 ，作用為嗎啡 80倍 ※ 作用為芬太尼 18倍 ※ 美沙酮 只保留嗎啡分子中的A環(huán)，得到開鏈化合物 美沙酮，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 23倍 與哌替啶構象相似 芐基氨基酮類 4,4二苯基 6二甲氨基 3庚酮 嗎啡羥基類 N甲基嗎啡 左啡諾（特馬倫） 布托啡諾 右美沙芬 A B D C ※ 噴他佐辛（鎮(zhèn)痛新） 非麻醉性 鎮(zhèn)痛藥 混合激動 — 拮抗劑 A B D 。 ② N甲基 →烯丙基 ,納洛酮 ,拮抗劑；③ N甲基 →環(huán)丙甲基 ,納曲酮 ,拮抗劑。 嗎啡分子結構修飾 ⑴ 3OH→OCH3可待因 鎮(zhèn)痛 ↓,1/6～ 1/12,保留鎮(zhèn)咳作用 ※ ⑵ 6OH →OCOCH3海洛因 鎮(zhèn)痛 ↑成癮 ↑,毒性5 ～ 10倍 ,成癮性更大 ,禁用毒品 ⑶ N甲基 →①苯乙基 苯乙基嗎啡 ,鎮(zhèn)痛 6倍 。 ? 對血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響，對慢性痛風、一般性疼痛及其他類型關節(jié)炎無作用。 ? 治療初期，加重痛風，可多飲水并堿化尿液促進尿酸排泄。 丙磺舒 ? 丙磺舒抑制腎小管對尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治療慢性痛風。 （一）抗痛風發(fā)作藥 ： 秋水仙堿、 保泰松 、吲哚美辛 痛風急性發(fā)作 （二）尿酸排泄劑 ： 丙磺舒、黃吡酮、 Υ 酮基保泰松 （三）尿酸合成阻斷劑 ： 別嘌醇（痛風寧） 治本 主要藥物 治標，慢性痛風 別嘌醇 ? 使尿酸生成及排泄都減少。 抗痛風藥 ? 痛風是體內嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾病，由于血中尿酸過多，尿酸鹽沉積于關節(jié)、結締組織及腎臟，引起粒細胞浸潤造成局部炎癥和疼痛?？纱鎲岱阮惵樽硇枣?zhèn)痛藥，可治療中度及劇烈疼痛。抗炎活性高于萘普生。 ? 替尼達普 ：是近年來新上市的非甾類抗炎藥，發(fā)展前景較好。副作用較小，尤其胃腸道反應小。長效消炎藥。可致肝損傷，限制了其使用。 （五）其它類 ? 尼美舒利 ? 很強的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，抗過敏、抗血小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成等作用。 ? 主要優(yōu)點是血漿 t1/2長，可每日 1次給藥。 乙酰氯 FriedelCrafts 氯乙酸乙酯 Darzen 4異丁基苯乙酮 3(4/異丁基） 2,3
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