【正文】
NNNNHO H別 嘌 醇NNNNHO HH O黃 嘌 呤NNNNHO HH O別 黃 嘌 呤NNNNHO H次 黃 嘌 呤NNNNHO HO HH O尿 酸黃 嘌 呤 氧 化 酶黃 嘌 呤 氧 化 酶 黃 嘌 呤 氧 化 酶抑 制抑 制 抑 制抑 制別 嘌 醇 對 尿 酸 形 成 的 抑 制 過 程。也用于缺血性心臟病的治療。 c. 代謝:體內(nèi)代謝為活性的硫化物。C去 甲 秋 水 仙 堿三 甲 基 秋 水 仙 堿OO C H 3C H 3 OC H 3 OC H 3 ON H C O C H 3OC H 3 OC H 3 OC H 3 ON H C O C H 3N H 2N H 4 O H鑒別反應(yīng) : (二)抗血中尿酸過高的藥物 促進(jìn)尿酸排泄藥物 C O O HS O 2 NC H 2 C H 2 C H 3C H 2 C H 2 C H 3丙 磺 舒NN OOC H 2 C H 2 SO磺 吡 酮O C 2 H 5COO HB rB r苯 溴 馬 隆抑制尿酸生成的藥物 NNNNHO H別 嘌 醇代表藥物: ( 1) *丙磺舒 C O O HS O 2 NC H 2 C H 2 C H 3C H 2 C H 2 C H 3: 4[(二正丙氨基)磺?;?] 苯甲酸,或羧苯磺胺 :能抑制尿酸在腎小管中的再吸收, 促進(jìn)尿酸的排泄,降低血中尿酸鹽濃度。 NSO HC O N HC H 3O ON12343)代謝 NSO HC O N HC H3O ONNSO HC O N HC H3O ONO HNSO HC O N HC H3O ONNSNC H3O ONOH O吡 羅 昔 康NSO HC O O HC H3O ONSOC H3O ON HSOO O在 狗 的 體 內(nèi) 代 謝 物 中 較 多人 體 代 謝 物 較 多較 少NNO C H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C H 2H C l芐 達(dá) 明其他類藥物 NNN NC H 3 O C H 3C H 3 OC H 3嘧 吡 唑NNOC H ( C H 3 ) 2C H 3RR = H 普 羅 喹 宗R = F 氟 丙 喹 宗S NNC H 3N C N HN H替 美 加 定NSC lOC H 2 CON N C H 2 C H 2 O H H C l噻 拉 米 特ON H S O 2 C H 3N O 2尼 美 舒 利四、抗痛風(fēng)藥( Gout Suppressant) 痛風(fēng)病是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂而引起的一種疾病,表現(xiàn)為血中尿酸過多,當(dāng)尿酸鹽濃度超過其飽和溶解度時便在關(guān)節(jié)、腎及結(jié)締組織中析出,刺激組織引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性腎病和腎尿酸鹽結(jié)石癥等。 2)是第一個在臨床上使用的長效抗風(fēng)濕病,每日服用一次, 24小時有效。布諾芬愈創(chuàng)木酚酯的消炎鎮(zhèn)痛作用與布諾芬相似,但胃腸道的刺激性比布諾芬差。無阿片樣中樞副作用。 ) 2( 4異丁基苯基)丙酸 2)作用:在動物實(shí)驗(yàn)中,布諾芬的作用比乙酰水楊酸強(qiáng) 1632倍,但對胃腸道的副作用小,用于不能耐受阿司匹林、保泰松及吲哚美辛等藥的患者。 5)另一個疏水性取代基 Ar對于產(chǎn)生抗炎作用較為重要, Ar一般處于 α 甲基乙酸基的對位,其結(jié)構(gòu)類型多樣,可以是烷基、芳環(huán)(苯基、雜環(huán)),也可以是環(huán)己基、烯丙氧基等。 4)3位乙酸基可自由旋轉(zhuǎn),如 α 氫原子被一個甲基取代時,則右旋體有消炎活性。 2)氮原子上用脂烴?;⒅瑹N基或芳烴基取代則活性降低。 ③副作用:較多,常見的胃腸道反應(yīng),肝臟損害,造血系統(tǒng)功能障礙 NC H2C O O HC H3CC H3OOC l12345*吲哚美辛 ④ 合成:主要采用 Fischer吲哚環(huán)合成方法。 (三)非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型 吲哚乙酸類 ( 1)發(fā)展概況 NC H2C O O HC H3CC H3OOC l12345吲 哚 美 辛NHC H 2 C H C O O HN H 2色 胺 酸NHC H 2 C H 2 N H 2H O5 羥 色 胺NC H 3 OC H 2 C O O C H 2 C O N H O HC H3C OC l奧 沙 美 辛NHOC 2 H 5 C 2 H 5 C H2 C O O H依 托 度 酸FC H 2 C O O HC H 3HSOC H 3舒 林