【正文】 秋水仙堿 ? 抑制急性發(fā)作時的粒細(xì)胞浸潤，對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用?？寡鬃饔媒橛谶胚崦佬梁桶⑺酒チ种g。 磺砒酮 消炎抗風(fēng)濕作用比保泰松弱，但具有較強 的排除尿酸作用，用于治療痛風(fēng)及風(fēng)濕性關(guān) 節(jié)炎。 ※ 解熱鎮(zhèn)痛藥藥用機制 ? 選擇性抑制了中樞花生四烯酸環(huán)氧酶的活性，阻斷或減少前列腺素在丘腦下部的合成及抑制受損傷或發(fā)炎組織細(xì)胞前列腺素合成，降低由緩激肽一類物質(zhì)引起的痛覺敏感性 ※ 非甾體消炎藥的藥用機理 ? 主要針對膠原組織引發(fā)的感染，作用機理為選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧酶來達(dá)到消炎抗風(fēng)濕作用 ※ 鎮(zhèn)痛藥的藥用機理 ? 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性抑制痛覺 ? 2022年 12月美國食品和藥物管理局發(fā)表了一份關(guān)于慎重使用鎮(zhèn)痛藥的建議，其中包括選擇性COX2抑制劑，因為有證據(jù)表明這類藥物可誘發(fā) 心血管事件 。它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型雖不相同，但都具有類似的藥理作用，除苯胺類外都具有消炎、抗風(fēng)濕作用，這類藥物的鎮(zhèn)痛作用一般認(rèn)為是在外周神經(jīng)。 3．抗炎作用 PGs既是致痛物質(zhì)，又是致炎物質(zhì)，非甾體類抗炎藥 “ NSAIDS” 通過抑制 PGs合成達(dá)到抗炎作用。 ※ （卡巴匹林鈣）阿司匹林鈣脲 ※ 貝諾酯 （撲炎痛） ? ※ 可泰爾（阿司匹林愈創(chuàng)木酯） 乙水楊胺 (止痛靈 ) 解熱鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強 （ 3）其它 氟苯栁 二氟尼栁 水楊酸類構(gòu)效關(guān)系： 酸性陰離子為活性必要結(jié)構(gòu) 鄰位轉(zhuǎn)間、對位活性消失 苯胺類 （退熱冰）類 退熱冰 ※ 非那西丁 ※ 吡唑酮類 5吡唑酮 3， 5吡唑二酮 5吡唑酮類 安替比林 毒性大 ,停用 氨基比林 ※ 安乃近 腦清片：氨基比林 +咖啡因 安痛定：氨基比林 +非那西丁 +苯巴比妥 ※ 為增大水溶性 ,在 氨基比林 分子中加入亞甲基磺酸鈉 ? 目前“重磅炸彈”級超級鎮(zhèn)痛藥：西樂葆（塞來可昔布）?？芍赂螕p傷，限制了其使用。 丙磺舒 ? 丙磺舒抑制腎小管對尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)。 嗎啡分子結(jié)構(gòu)修飾 ⑴ 3OH→OCH3可待因 鎮(zhèn)痛 ↓,1/6～ 1/12,保留鎮(zhèn)咳作用 ※ ⑵ 6OH →OCOCH3海洛因 鎮(zhèn)痛 ↑成癮 ↑,毒性5 ～ 10倍 ,成癮性更大 ,禁用毒品 ⑶ N甲基 →①苯乙基 苯乙基嗎啡 ,鎮(zhèn)痛 6倍 。 ? 替尼達(dá)普 ：是近年來新上市的非甾類抗炎藥，發(fā)展前景較好。 （二）吲哚乙酸類 藥物的發(fā)展 5羥色胺（ 5HT） （炎癥致痛物質(zhì)之一 ） 吲哚美辛 （消炎痛） 阿西美辛 舒林酸 （前體藥物）無活性 代謝物 （ 有活性） （長效消炎鎮(zhèn)痛藥） 順式有效 吲哚乙酸類構(gòu)效關(guān)系 羧基是抗炎作用的必要結(jié)構(gòu) ，酸性 ↑抗炎 ↑； 3位羰基有 αH （三）鄰氨基苯甲酸類 (滅酸類）衍生物