《解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞》ppt課件-預(yù)覽頁
【正文】 于神經(jīng)末梢即可引起疼痛反應(yīng)。 第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥 – 不影響 意識 – 不干擾 神經(jīng)沖動的傳導(dǎo) – 不影響 觸覺及聽覺等 – 對銳痛 作用強 鎮(zhèn)痛藥是一類對痛覺 中樞 有選擇性抑制作用，使疼 痛減輕或消除的藥物。它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型雖不相同，但都具有類似的藥理作用，除苯胺類外都具有消炎、抗風(fēng)濕作用，這類藥物的鎮(zhèn)痛作用一般認(rèn)為是在外周神經(jīng)。 消炎鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用顯著的藥物列為 非甾體抗炎藥 （ non steroidal and antiinflammatory drugs, NSAIDs） 甾體類抗炎藥 :糖皮質(zhì)激素 發(fā)熱病理： 內(nèi)生熱原性刺激物 (病原體及其毒素 /異性蛋白等 )在下丘腦引起前列腺素 PGs合成釋放增加， PGs作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點升高，引起發(fā)熱 。 ? 非甾體抗炎藥抑制下丘腦 COX，阻斷 PGs的合成，使體溫調(diào)定點恢復(fù)正常。 ? 非甾體抗炎藥主要作用外周病變部位，抑制炎癥時 PGs的合成，減輕 PGs的致痛作用及痛覺增敏作用。 ※ 解熱鎮(zhèn)痛藥藥用機制 ? 選擇性抑制了中樞花生四烯酸環(huán)氧酶的活性，阻斷或減少前列腺素在丘腦下部的合成及抑制受損傷或發(fā)炎組織細(xì)胞前列腺素合成，降低由緩激肽一類物質(zhì)引起的痛覺敏感性 ※ 非甾體消炎藥的藥用機理 ? 主要針對膠原組織引發(fā)的感染，作用機理為選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧酶來達到消炎抗風(fēng)濕作用 ※ 鎮(zhèn)痛藥的藥用機理 ? 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性抑制痛覺 ? 2022年 12月美國食品和藥物管理局發(fā)表了一份關(guān)于慎重使用鎮(zhèn)痛藥的建議，其中包括選擇性COX2抑制劑，因為有證據(jù)表明這類藥物可誘發(fā) 心血管事件 。 控制急性風(fēng)濕熱療效確切，是臨床首選藥之一。 [不良反應(yīng) ] 胃腸道反應(yīng) ? 上腹不適，惡心、嘔吐及厭食。 ? 阿司匹林結(jié)構(gòu)改造 在水楊酸結(jié)構(gòu)中 ,羧酸基團是產(chǎn)生抗炎作用的重要基團 ,也是引起胃腸道刺激的主要官能團 ,降低羧酸的酸性 ,將它們制 成鹽的形式 /酰胺形式 /酯形式 賴氨匹林（冰速辛） ※ 阿司匹林鋁 解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，但胃腸 道刺激小。 磺砒酮 消炎抗風(fēng)濕作用比保泰松弱，但具有較強 的排除尿酸作用，用于治療痛風(fēng)及風(fēng)濕性關(guān) 節(jié)炎。 ?臨床主要用作類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎的二線藥物。 ? 臨床用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。適用于 “阿司匹林哮喘”者?？寡鬃饔媒橛谶胚崦佬梁桶⑺酒チ种g。 ? 酮咯酸： 鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的 800倍。 ? 酮咯酸氨丁三醇 (痛立克 )。 ? 臨床用于痛風(fēng)和痛風(fēng)性腎病。 秋水仙堿 ? 抑制急性發(fā)作時的粒細(xì)胞浸潤，對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用。 ② 烯丙基 ,得 烯丙嗎啡 ,拮抗嗎啡中樞抑制作用 ,嗎啡中毒解救藥 ⑷ C6 OH 氧化成 =O, 8雙鍵還原， 雙氫嗎啡酮 鎮(zhèn)痛 ↑成癮 ↑ ⑸ 在雙氫嗎啡酮上， C14引 OH， 羥嗎啡酮 鎮(zhèn)痛 ↑成癮↑ (6)在雙氫嗎啡酮上， ①C5引入 CH3， 美托酮 鎮(zhèn)痛 ↑成癮
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1