20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 冰”（Antifebrin）的商品名作為解熱鎮(zhèn)痛藥在1886年引入臨床。,苯胺在體內(nèi)(tǐ n232。自1887年起，曾廣泛用于臨床。,另一個(gè)對(duì)氨基酚的衍生物是對(duì)乙酰氨基酚（Paracetamol），其作用與Phenacetin類似，1893年上市，但直到1949年發(fā)現(xiàn)是非那西丁的活性代謝物后，才得到廣泛的使用。ow249。,對(duì)乙酰氨基酚（Paracetamol）,N(4羥基(qiǎngjī)苯基)乙酰胺 N(4Hydroxyphenyl)acetamide 醋氨酚（Acetaminophen），撲熱息痛,化學(xué)名,第二十五頁(yè)，共八十三頁(yè)。 空氣中很穩(wěn)定，水溶液中的穩(wěn)定性與溶液的pH值有關(guān)(yǒuguān)。ch233。,代謝(d224。)解救？,第二十八頁(yè)，共八十三頁(yè)。o) 撲熱息痛，結(jié)構(gòu)，命名，性質(zhì)，合成，中毒解救 鄰助效應(yīng)、拼合原理,第二十九頁(yè)，共八十三頁(yè)。臨床上用于治療膠原組織疾病，例如風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎等。,第三十一頁(yè)，共八十三頁(yè)。,一、吡唑酮類,早期是吡唑酮5的結(jié)構(gòu)(ji233。,3，5吡唑烷二酮類首先在臨床上使用的藥物是保泰松（Phenylbutazone，1949年），它具有良好的消炎，鎮(zhèn)痛(zh232。 其體內(nèi)代謝產(chǎn)物羥布宗，又叫羥基保泰松，（Oxyphenbutazone）也具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒性較低，副作用較小。,此類化合物的活性與酸性(suān x236。,酸度↑，抗炎活性↓，排尿(p225。)劑，抗痛風(fēng),3,5吡唑二酮類藥物發(fā)揮(fāhuī)抗炎抗風(fēng)濕作用，必須有適宜的酸性。,二、吲哚(yǐn duǒ)乙酸類,在20世紀(jì)50年代，考慮到5羥色胺（5HT）是炎癥反應(yīng)中的一個(gè)化學(xué)致痛物質(zhì)，5羥色胺的生物來(lái)源與色氨酸有關(guān)，而風(fēng)濕患者的色氨酸的代謝水平(shuǐp237。y242。,吲哚(yǐn duǒ)美辛 lndomethacin,2甲基1(4氯苯甲?；?5甲氧基1H吲哚(yǐn duǒ)3乙酸； 1(4Chlorobenzoyl) 5methoxy2methyl1Hindole3acitic acid,第四十頁(yè)，共八十三頁(yè)。,Fischer吲哚(yǐn duǒ)合成法,醛或酮的苯腙和ZnCl2共熱時(shí)，則失去一分子氨而得到吲哚。,第四十二頁(yè)，共八十三頁(yè)。,舒林酸體外無(wú)活性，在體內(nèi)被代謝(d224。 舒林酸臨床使用時(shí)，起效慢，作用持久，副作用小，耐 受性較好。 具有較強(qiáng)的消炎鎮(zhèn)痛作用，臨床上用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。,概念(g224。,電子(di224。nɡ)電子數(shù)目相同的原子、離子或分子 ，就稱為電子等排體。n)的的電子等排體,第四十九頁(yè)，共八十三頁(yè)。,生物電子(di224。ibiǎo)藥：雙氯芬酸鈉,區(qū)別(qūbi233。o xi224。,三種(sān zhǒnɡ)作用機(jī)制,第五十三頁(yè)，共八十三頁(yè)。ng),第五十五頁(yè)，共八十三頁(yè)。,五、芳基烷酸類,是一大類藥物(y224。)有數(shù)十種 通常分成芳基乙酸和芳基丙酸兩類,第五十七頁(yè)，共八十三頁(yè)。 發(fā)現(xiàn)在苯環(huán)上增加疏水性基團(tuán)可使消炎作用增加。),S構(gòu)型,引入甲基或乙基,非共平面(p237。,合成(h233。)形成α，β環(huán)氧酸酯的反應(yīng)，稱為達(dá)參斯反應(yīng)。,應(yīng)用：得到(d233。,（+）布洛芬,體內(nèi)(tǐ n232。,酸性，芳雜環(huán)取代(qǔd224。,第六十八頁(yè)，共八十三頁(yè)。ng),第七十頁(yè)，共八十三頁(yè)。)酸性，因此也稱為酸性非甾體抗炎藥。,研究(y225。n)進(jìn)展,第七十四頁(yè)，共八十三頁(yè)。,第七十六頁(yè)，共八十三頁(yè)。,布洛芬 lbuprofen,2(4異丁基苯基(běn jī))丙酸 （RS）2(4Isobutylphenyl)propionic acid,第七十九頁(yè)，共八十三頁(yè)。ir243。ng)總結(jié),第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents。分子(fēnzǐ)內(nèi),以期減小兩種藥物的毒副作用,求得
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