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非甾體抗炎藥1解熱鎮(zhèn)痛制藥-預(yù)覽頁

2025-06-19 22:04 上一頁面

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【正文】 非甾體抗炎藥 ( Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDS) ? 一類具有抗炎和解熱、鎮(zhèn)痛作用藥物。 ? 抗炎作用機(jī)制與其在體內(nèi)抑制前列腺素(Prostaglandines, PGs)的生物合成有關(guān)。 環(huán)氧化酶 已經(jīng)證明前列腺素是一類 致熱物質(zhì) ,其中前列腺素E2(PGE2)致熱作用最強(qiáng)。近年來發(fā)現(xiàn)環(huán)氧合酶有COX1和 COX2兩種亞型, COX2是導(dǎo)致炎癥反應(yīng)的酶,因此尋找高選擇性的 COX2抑制劑可得到更安全的藥物。非甾體抗炎藥抑制花生四烯酸的代謝是其抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛的主要機(jī)制。非甾體抗炎藥 (NSAIDs) 兼有鎮(zhèn)痛和解熱作用。 前列腺素( prostaglandine, PG )是導(dǎo)致發(fā)熱的物質(zhì),因此本藥是抑制 PG在下丘腦的生物合成。 解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥比較 作用部位 外周 中樞 作用靶點(diǎn) 環(huán)氧酶 阿片受體 不能代替嗎啡類使用 它只對(duì)慢性鈍痛有良好的作用 無成癮性 常用的解熱鎮(zhèn)痛藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分為三類: 水楊酸類 乙酰苯胺類 吡唑酮類 苯胺類 發(fā)展概況 ( 1)苯胺及乙酰苯胺 N H 2苯 胺N H C O C H 3乙 酰 苯 胺退 熱 冰注:本節(jié)主要介紹 乙酰苯胺( acetanilide)類 ?1886年發(fā)現(xiàn)乙酰苯胺( acetanilide)具有解熱鎮(zhèn)痛作用,后來發(fā)現(xiàn)可以引起高鐵血紅蛋白和黃疸 huangdan。撲熱息痛(Paracetamol)毒性小于非那西丁,目前仍廣泛應(yīng)用于臨床。 苯胺類藥物的代謝 代謝與不良反應(yīng) 引起血紅蛋白血癥,溶血性貧血,毒害肝細(xì)胞 N乙酰基亞胺醌,毒性代謝物 硫醚氨酸結(jié)合物或半胱氨酸結(jié)合物,腎臟排泄 肝壞死,腎衰竭 N乙酰半胱氨酸 ? 退熱藥通常只含有解熱鎮(zhèn)痛藥,最主要的作用就是 “ 退熱
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