【正文】 仍 可引起粒細(xì)胞缺乏癥水溶 性大，可以制成注射劑。ch233。ng)有不良的影響,第二十三頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。ng) –毒性低，副作用小,第二十四頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。n),→,安乃近,羥布宗,↓,↓,→,氨基(ānjī)比林,第二十五頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。)水楊酸，由于分子中含有酚羥基，在空氣中容易被氧化而逐漸變?yōu)榈S、紅棕甚至深棕色的一系列醌型化合物。,對(duì)乙酰氨基酚在空氣(kōngq236。)中的氧、光線(xiàn)、溫度、pH值、微量重金屬離子等可以加快氧化分解反應(yīng)的進(jìn)行。x236。ng)藥物,（一）、阿司匹林(ā sī pǐ l237。,水楊酸的合成(h233。,性質(zhì)(x236。反應(yīng)為：,第三十頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。反應(yīng)如下：,+ Na2CO3 →,+ CH3COONa,△,第三十一頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,+ H2SO4→,2,2,↓ +Na2SO4,CH3COONa + H2SO4→,CH3COOH + NaHSO4,分子結(jié)構(gòu)中無(wú)游離酚羥基，遇FeCl3試液不發(fā)生反應(yīng)。ul237。rochuǎn),蕁麻疹的過(guò)敏原物質(zhì)，限量控制在0.003%以下。,第三十七頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。臨床上用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等，是風(fēng)濕熱及活動(dòng)型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。,缺點(diǎn)(quēdiǎn)：胃腸道刺激,游離COOH，酸性， PG（保護(hù)胃粘膜，抑制胃酸分泌） 血栓素合成(h233。)性質(zhì),白色結(jié)晶(ji233。n)，溶于丙酮；熔點(diǎn)168～1720C。pH6時(shí)最為穩(wěn)定，其 t1/2為21.8年（25℃）。)中水解生成對(duì)氨基酚和醋酸。,加入堿性β苯酚(běn fēn)試液，生成猩紅色的偶氮化合物。ngy232。,第四十三頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。ngy232。ch233。)，對(duì)氨基酚,（1）、以硝基苯酚鈉為原料(yu225。,（3）、以苯酚(běn fēn)為原料,|,OH,NaNO2,H2SO4,|,OH,NO,|,400C450C,Na2S,H2SO4,|,ONa,NH2,|,|,OH,NH2,|,（CH3CO）2 O，CH3COOH,100OC1500C,|,OH,NHCOCH3,|,第四十七頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。 常作為復(fù)方感冒藥中的成分(ch233。,（三）、 安乃近（Metamizole sodium）,H3C,CH3,CH3,.H2O,理化(lǐhu224。無(wú)臭、味微苦；易溶于水，,第四十九頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。 與稀鹽酸共熱則分解產(chǎn)生氧化硫和甲醛的特臭。,第五十頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,臨床(l237。,（四）、貝諾酯,|,O,|,C,‖,O,|,H3C,|,‖,C,O,|,O,|,|,N,H,\,‖,c,o,|,CH3,第五十一頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,理化(lǐhu224。,痛。,第二節(jié),非甾類(lèi)抗炎藥,炎癥： ??機(jī)體(jītǐ)對(duì)感染的一種防御機(jī)制 主要表現(xiàn)為紅腫，疼痛、發(fā)熱等,第五十四頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。臨床上用于治療膠原組織疾病，例如風(fēng)濕、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，風(fēng)濕熱骨關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡和強(qiáng)直性脊椎炎等。,第五十五頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。o)迅速發(fā)展,第五十六頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。i)以下六個(gè)結(jié)構(gòu)類(lèi)型。,（一）、吡唑酮類(lèi),早期是吡唑酮5的結(jié)構(gòu)(ji233。,3，5吡唑烷二酮類(lèi)首先在臨床上使用的藥物是保泰松（1949年），它具有良好的消炎，鎮(zhèn)痛作用，在當(dāng)時(shí)是關(guān)節(jié)炎治療的一大突破。羥布宗也具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒性較低，副作用較小。o)結(jié)構(gòu)，即4位上必須有一個(gè)H存在，否則喪失抗炎作用。)的酸性,2,1,3,4,5,1,2,3,4,5,第六十一頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。ixi232。,3,5,3,5,第六十二頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,理化(lǐhu224。,3,4,5,第六十五頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,鑒別(ji224。ng)生成黃色重氮鹽 再與β萘酚偶合生成橙色沉淀,第六十七頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。li225。nzhě)的色氨酸的代謝水平較高，研究者希望在5羥色胺，即吲哚衍生物中尋找抗炎藥物。y242。,第七十頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,齊多美辛,吲哚(yǐn duǒ)美辛,→,3,3,第七十一頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。 舒林酸臨床使用時(shí)，起效慢，作用持久，副作用小，耐受性較好；,5位的甲氧基可被F取代(qǔd224。n),5羥色胺（ 5HT）為炎癥的化學(xué)致痛物質(zhì)之一。,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。n)也并不偶然，它不過(guò)是我們大量抗炎,第七十六頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。i)前列腺素的生物合成,第七十七頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,理化(lǐhu224。 n224。,鑒別(ji224。,臨床(l237。nɡ)消炎藥，不良反應(yīng)較多。,第八十三頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,本品熾灼(ch236。,抗炎、鎮(zhèn)痛(zh232。,第八十六頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。nyīn)引起的發(fā)熱。ng),第八十八頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,四、芳基烷酸類(lèi),是一大類(lèi)藥物(y224。)有數(shù)十種 通常分成芳基乙酸和芳基丙酸兩類(lèi),第九十頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,布洛芬,作用增強(qiáng)(zēngqi225。ngmi224。,白色結(jié)晶性粉末，有特異臭，無(wú)味；幾乎不溶于水，易溶于乙醇、乙醚、丙酮或氯仿(lǜ fǎnɡ)，易溶于碳酸鈉和氫氧化鈉溶液，熔點(diǎn)74.5～77.50C。,第九十四頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,Darzen’s action,醛酮在堿的作用下與α鹵代酯在堿催化下縮合形成(x237。,第九十六頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。 主要用于治療風(fēng)濕及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)炎，及紅斑性狼瘡等。,吡羅昔康,Piroxicam 炎痛昔康,第一百頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,類(lèi)白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味；幾乎不溶于水，易溶于氯仿，略溶于丙酮，微溶于乙醚或乙醇，略溶于堿；熔點(diǎn)198～2020C，熔融(r243。)性質(zhì),顯兩性。,第一百零二頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,體內(nèi)(tǐ n232。ng)：消炎鎮(zhèn)痛藥。),芳環(huán)或芳雜環(huán),甲基時(shí)，活性最強(qiáng),第一百零六頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,酸性，芳雜環(huán)取代(qǔd224。,第一百零七頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,六、非甾體抗炎藥的研究(y225。ng)抑制劑 選擇性COX2抑制劑 非甾體結(jié)構(gòu)的磷脂酶A2抑制劑,COX2抑制劑：塞利西布,目前(m249。g242。nɡ fēnɡ)藥,第一百一十三頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。ixi232。nɡ)過(guò)多,尿酸排除速率過(guò)慢,第一百一十六頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。) 疾病,第一百一十七頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。ch233。nɡ fēnɡ)發(fā)作藥類(lèi),如：吲哚美鋅,第一百一十九頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,在酸性條件（pH3.1～3.4）下最穩(wěn)定，pH增大(zēnɡ d224。,臨床作用：常用(ch225。,O,第一百二十一頁(yè)，共一百二十四頁(yè)。,臨床作用：抗痛風(fēng)藥。,，緩解或防止(f225。,內(nèi)容(n232。在安替比林分子中引入二甲氨基合成得到氨基比林–受嗎啡結(jié)構(gòu)中有甲氨基的啟發(fā)。)，限量控制在0.003%以下。,