第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-預(yù)覽頁
【正文】 成和釋放增加 ，PG作用于體溫調(diào)節(jié)中樞 ， 使體溫定點升高 ,引起發(fā)熱 。 ?水楊酸類 如乙酰水楊酸、水楊酸 ； ?苯胺類 如對乙酰氨基酚； ?吡唑酮類 如保太松、羥基保太松； ?吲哚乙酸類 如吲哚美辛、舒林酸； ?鄰氨基苯甲酸類 如甲芬那酸、氯芬那酸； ?芳基烷酸類 如布洛芬、 萘普生； ?其他 如吡羅昔康、塞來昔布。 ? 無耐受性和成癮性。 苯胺類（如對乙酰氨基酚）無該作用 1. 抑制炎癥部位 COX， 使 PGs合成減少 ， 炎癥減輕； 2. 抑制白細(xì)胞聚集 ， 降低白細(xì)胞的趨化性； 3. 減少緩激肽的形成； 4. 保護(hù)溶酶體膜 ， 抑制水解酶釋放 ， 使致炎致痛介質(zhì)減少 。 [藥動學(xué) ] 乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid （阿司匹林， aspirin） 2．消除（代謝 +排泄） ： 水楊酸鹽主要經(jīng)肝藥酶代謝，代謝物與甘氨酸和葡萄糖醛酸結(jié)合后自尿排出。 降溫作用不同于氯丙嗪 鎮(zhèn)痛作用 與阿片類不同 作用較強(qiáng)，但用量要比解熱鎮(zhèn)痛劑量大 12倍 ,最好用至耐受量（ 34g）。 用藥后可使風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者 12天內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅、腫、疼痛減退，血沉下降，主觀癥狀好轉(zhuǎn)，療效迅速而可靠。所以， ?臨床上應(yīng)用小劑量（每日 40mg）可預(yù)防心肌梗塞、腦血栓及手術(shù)后的血栓形成。 維生素 K缺乏、血友病及手術(shù)前應(yīng)避免使用阿司匹林，以防出血 3 水楊酸反應(yīng) 大劑量（＞ 5g/日）應(yīng)用：頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力減退、視力下降及精神失常等癥狀，稱為水楊酸反應(yīng)。 4 過敏反應(yīng)： 5 阿司匹林哮喘 ◇ PGE2生成減少，支氣管擴(kuò)張作用減弱 ◇ 白三烯增加，引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。 對乙酰氨基酚 paracetamol （撲熱息痛） 解熱鎮(zhèn)痛 作用 較強(qiáng) 抗 風(fēng)濕作用很弱（對中樞 COX強(qiáng)于外周） 對血小板和凝血無明顯影響 ［ 藥理作用 和應(yīng)用］ ［不良反應(yīng)］ 長期應(yīng)用可起肝、腎毒性 苯胺類 用于感冒發(fā)燒、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。 ? 用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，其療效與 乙酰水楊酸、吲哚美辛及萘普生相同。對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用
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