非甾體抗炎藥1解熱鎮(zhèn)痛制藥-全文預覽
【正文】 ）對氨基酚衍生物 N H 2O HN H C O C H 3O C H 2 C H 3對 乙 酰 氨 基 苯 乙 醚 ，非 那 西 丁N H C O C H 3O H對 乙 酰 氨 基 酚 ，撲 熱 息 痛對 氨 基 酚?對氨基酚的羥基被醚化后，藥理作用增強而毒性降低 ?在 1887年合成非那西?。?Phenacetin) 對頭痛、發(fā)熱、風濕痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等效果顯著 曾廣泛用于臨床 ?70年代發(fā)現(xiàn) Phenacetin對腎有持續(xù)性的毒性并可導致胃癌及對視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性 ?被各國陸續(xù)廢棄使用 對乙酰氨基酚， 撲熱息痛 (Paracetamol) 1893年上市的解熱鎮(zhèn)痛藥 臨床上對頭痛、發(fā)熱、風濕痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等效果良好 毒性低于 Phenacetin 上市 50年后發(fā)現(xiàn)是 Phenacetin 和 乙酰苯胺 （ Acetanilide）的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物 在 Phenacetin被撤消后，成為主要用藥 代表藥物 *對乙酰氨基酚 N H C O C H 3O H① 化學名： N（ 4羥基苯基） 乙酰胺， 又名醋氨酚（ Acetaminophen） 或撲熱息痛（ Paracetamol）。是通過抑制花生四烯酸環(huán)氧酶而起作用的 。少數(shù)藥物如撲熱息痛只有解熱、鎮(zhèn)痛作用，而無抗炎之作用。除苯胺類以外，其他均有抗炎、抗風濕作用，可用于治療風濕、類風濕性關節(jié)炎等膠原組織疾病。 現(xiàn)在所用的大部分非甾體消炎藥通過選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧合酶，而顯示消炎抗風濕作用。前列腺素本身的致痛作用較弱，但能增強其他致痛物質例如 緩激肽、 5羥色胺 致痛作用，使疼痛加重。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體消炎藥的作用機制主要是 選擇性抑制環(huán)氧合酶 或 抑制脂氧化酶 ,阻斷前列腺素和白三烯的生物合成 ,進而達到抗炎作用。第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 (Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
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