20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-文庫吧
2024-11-16 00:57 本頁面
【正文】 對(duì)血小板有特異性的抑制作用，可抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成。而TXA2具有血小板聚集作用，并可引起血管收縮形成血栓，因此，本品還可用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療。,第十八頁，共八十三頁。,缺點(diǎn)(quēdiǎn)：胃腸道刺激,游離COOH，酸性(suān x236。nɡ)， PG（保護(hù)胃粘膜，抑制胃酸分泌） 血栓素合成受阻,第十九頁，共八十三頁。,結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u)改造,掩蔽(yǎnb236。)COOH,方法：,成鹽 成酰胺 成酯 5位加氟代苯,第二十頁，共八十三頁。,拼合原理(yu225。nlǐ)(combination principles)： 是指將兩種化合物的結(jié)構(gòu)拼合在一個(gè)分子 內(nèi),或者將兩個(gè)藥物的基本結(jié)構(gòu)兼容在同一 分子內(nèi),以期減小兩種藥物的毒副作用,求得 二者作用的聯(lián)合效應(yīng)。,水楊酸衍生物，表61,62,第二十一頁，共八十三頁。,二、苯胺(běn 224。n)類,乙酰苯胺（Acetanilide）曾以“退熱冰”（Antifebrin）的商品名作為解熱鎮(zhèn)痛藥在1886年引入臨床。雖然退熱效果良好，但不久就發(fā)現(xiàn)其毒性較大(ji224。o d224。)，后退出了使用。,苯胺在體內(nèi)(tǐ n232。i)代謝得對(duì)氨基酚，具有解熱鎮(zhèn)痛作用，但毒性仍較大。,第二十二頁，共八十三頁。,合成了對(duì)氨基酚的衍生物，其中最滿意的是非那西丁（Phenacetin）。自1887年起，曾廣泛用于臨床。在上一個(gè)世紀(jì)中期(zhōngqī)，發(fā)現(xiàn)長期服用，對(duì)腎臟及膀胱有致癌作用，對(duì)血紅蛋白與視網(wǎng)膜有毒性，各國先后廢除使用。 我國在1983年廢棄了該品的單方，于2003年6月又停止了含有Phenacetin的復(fù)方制劑的使用。,第二十三頁，共八十三頁。,另一個(gè)對(duì)氨基酚的衍生物是對(duì)乙酰氨基酚（Paracetamol），其作用與Phenacetin類似，1893年上市，但直到1949年發(fā)現(xiàn)是非那西丁的活性代謝物后，才得到廣泛的使用?，F(xiàn)是在苯胺類藥物(y224。ow249。)中使用最多的一個(gè)，也是解熱鎮(zhèn)痛藥物(y224。ow249。)的主要品種。 良好的解熱鎮(zhèn)痛作用，但是無抗炎作用，可用于對(duì)阿司匹林過敏的患者。,第二十四頁，共八十三頁。,對(duì)乙酰氨基酚（Paracetamol）,N(4羥基(qiǎngjī)苯基)乙酰胺 N(4Hydroxyphenyl)acetamide 醋氨酚（Acetaminophen），撲熱息痛,化學(xué)名,第二十五頁，共八十三頁。,性質(zhì)(x236。ngzh236。),為白色結(jié)晶，微帶酸性，在水中略溶。 空氣中很穩(wěn)定，水溶液中的穩(wěn)定性與溶液的pH值有關(guān)(yǒuguān)。pH6時(shí)最為穩(wěn)定，其t1/2為21.8年（25℃）。 鑒別,第二十六頁，共八十三頁。,合成(h233。ch233。ng),雜質(zhì)，對(duì)氨基酚 如何(rh233。)檢查？,第二十七頁，共八十三頁。,代謝(d224。ixi232。)途徑,中毒如何(rh233。)解救？,第二十八頁，共八十三頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)小結(jié),解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制，臨床用途，分類，代表藥 阿司匹林，結(jié)構(gòu)，命名，性質(zhì)，合成，結(jié)構(gòu)改造(gǎiz224。o) 撲熱息痛，結(jié)構(gòu)，命名，性質(zhì)，合成，中毒解救 鄰助效應(yīng)、拼合原理,第二十九頁，共八十三頁。,第二節(jié) 非甾類抗炎藥 （Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）,第六章解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Antiinflammatory Agents,第三十頁，共八十三頁。,非甾體抗炎藥（NSAIDS）是一類具有抗炎作用和解熱、鎮(zhèn)痛作用藥物。臨床上用于治療膠原組織疾病，例如風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎等。 此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與皮質(zhì)激素類抗炎藥物不同，因此被稱為非甾體抗炎藥。 抗炎作用機(jī)制與其(yǔq237。)在體內(nèi)抑制前列腺素的生物合成有關(guān)。,第三十一頁，共八十三頁。,吡唑酮類：羥布宗 吲哚(yǐn duǒ)乙酸類：
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