20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五章-解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎藥-文庫吧
2024-11-16 00:50 本頁面
【正文】 酰胺或酯。Aspirin長期服用會(huì)引起胃腸道出血，這主要是由于前列腺素對(duì)胃黏膜具有保護(hù)作用。而Aspirin抑制前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到損傷。,第七頁，共三十三頁。,分類(fēn l232。i)： 水楊酸類：阿司匹林 苯胺類： 撲熱息痛 吡唑酮類： 安乃近,第八頁，共三十三頁。,一、水楊酸類 植物來源的水楊酸是人類最早使用的藥物之一，早在15世紀(jì)就有記載咀嚼柳樹皮可以減輕疼痛(t233。ngt242。ng)。1838年，人們從植物中提取得到水楊酸，1860年首先合成水楊酸。Aspirin 是水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的代表。因水揚(yáng)酸的酸性較強(qiáng)，對(duì)胃腸道的刺激比較大，對(duì)水楊酸的結(jié)構(gòu)改造一直是人們關(guān)注的重點(diǎn)。1859年首次合成得到乙酰水楊酸，但40年后才應(yīng)用于臨床。,第九頁，共三十三頁。,阿司匹林(ā sī pǐ l237。n) 結(jié)構(gòu)式：,化學(xué)名：2－（乙酰氧基）苯甲酸。又名乙酰水楊酸,性質(zhì)(x236。ngzh236。)：白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，味微酸，微溶于水，易溶于乙醇。,第十頁，共三十三頁。,合成方法(fāngfǎ)：以水楊酸為原料，醋酸作溶劑，醋酐為酰化劑，進(jìn)行乙?；磻?yīng)。,第十一頁，共三十三頁。,注意事項(xiàng)： 在合成過程中，應(yīng)嚴(yán)格防止(f225。ngzhǐ)鐵質(zhì)摻入，否則產(chǎn)品將帶有顏色； ?；瘯r(shí)升溫不宜太快或太高，否則將產(chǎn)生許多副產(chǎn)物，其中的乙酰水楊酸酐是引起哮喘、蕁麻疹等的過敏源物質(zhì)。 反應(yīng)完后降溫速度不宜過快，以確保反應(yīng)進(jìn)一步完全，殘留的游離水楊酸不應(yīng)超過規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)。,第十二頁，共三十三頁。,化學(xué)性質(zhì)： 在潮濕的空氣中則緩緩(huǎn huǎn)水解生成水楊酸和醋酸。,第十三頁，共三十三頁。,本品能與NaOH或Na2CO3溶液反應(yīng)（中和反
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