20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第八章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥詳解-文庫(kù)吧
2024-11-16 00:52 本頁(yè)面
【正文】 32。ngsh236。)生產(chǎn)這種藥品，取商品名為Aspirin,發(fā)現(xiàn),解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十頁(yè)，共四十二頁(yè)。,阿司匹林(ā sī pǐ l237。n) Aspirin,有酯鍵，在干燥空氣中較穩(wěn)定，若遇潮濕空氣則緩緩水解生成水楊酸和醋酸。遇熱、遇堿則水解加快。 分子中無(wú)游離的酚羥基(qiǎngjī)，不與三氯化鐵試液發(fā)生顯色反應(yīng) ，但水解生成水楊酸后即可顯色。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十一頁(yè)，共四十二頁(yè)。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,阿司匹林(ā sī pǐ l237。n)的合成,本品以水楊酸為原料，醋酐為?；瘎?，在硫酸(li suān)催化下，進(jìn)行乙?；磻?yīng)即得本品。,第十二頁(yè)，共四十二頁(yè)。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,鄰助作用是指在?；泥徑恢?w232。i zhi)有親核基團(tuán)，此親核基團(tuán)能引起分子內(nèi)催化，可以使水解反應(yīng)速度大大增加的作用稱(chēng)為鄰助作用。,拓展鏈接,阿司匹林結(jié)構(gòu)中的酯鍵，非常容易水解成水楊酸和醋酸。水解生成的水楊酸具有軟化角質(zhì)的作用，故對(duì)胃黏膜構(gòu)成(g242。uch233。ng)了強(qiáng)烈的刺激，所以阿司匹林一定要飯后服用，且具有胃潰瘍的病人一定要慎用阿司匹林。,第十三頁(yè)，共四十二頁(yè)。,貝諾酯 Benorilate,本品是利用前藥原理，將對(duì)乙酰氨基酚上的酚羥基與阿司匹林化學(xué)結(jié)構(gòu)上的羧基形成酯鍵而形成的化合物。它在體內(nèi)因酯鍵可水解，而“還原”為阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚并發(fā)揮各自的療效，同時(shí)還具有協(xié)同作用。 該藥物最大的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)胃粘膜的刺激性得以(d233。yǐ)大大減輕，安全范圍大，適用于兒童和老年患者使用，主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及其他發(fā)熱所引起的疼痛。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十四頁(yè)，共四十二頁(yè)。,對(duì)乙酰氨基酚 Paracetamol,,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,分子中具有酰胺鍵，易水解。酸、堿性條件(ti225。oji224。n)下水解更快。水解產(chǎn)物對(duì)氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。 含有酚羥基，其水溶液加三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。 本品用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛等病癥的治療，常作復(fù)方感冒藥物的成分之一，尤其適用于兒童和老年患者使用。嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。,第十五頁(yè)，共四十二頁(yè)。,對(duì)乙酰氨基酚的水解及重氮化偶合反應(yīng)(fǎny236。ng) 紅色,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十六頁(yè)，共四十二頁(yè)。,對(duì)乙酰氨基酚的制備 以對(duì)硝基苯酚鈉為原料(yu225。nli224。o)，在鹽酸溶液中加鐵粉還原生成對(duì)氨基苯酚，再用醋酸?；?，所得粗品用熱水重結(jié)晶后即得本品。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十七頁(yè)，共四十二頁(yè)。,案例: 維C銀翹片是我們生活(shēnghu243。)中常用的解熱鎮(zhèn)痛藥物，為什么長(zhǎng)期大量用藥會(huì)導(dǎo)致肝功能異常？,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十八頁(yè)，共四十二頁(yè)。,分析 維C銀翹片是由維生素C 、對(duì)乙酰氨基酚、馬來(lái)酸氯苯那敏為主要成分，其中對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡糖醛酸或硫酸成酯被排出體外，一小部分被氧化產(chǎn)生N羥基衍生物，此物可以進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成毒性大的代謝物乙酰亞胺醌，再與N酰半胱氨酸、谷胱甘肽等物質(zhì)結(jié)合，最后隨尿排出。如過(guò)量(gu242?！╨i224。ng)服用對(duì)乙酰氨基酚，使肝臟中貯存的谷胱甘肽大部分被消耗，毒性代謝物可與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物，引起肝臟損害，嚴(yán)重者可致昏迷甚至死亡。所以長(zhǎng)期大量用藥會(huì)導(dǎo)致肝功能異常。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十九頁(yè)，共四十二頁(yè)。
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