20xx年醫(yī)學(xué)專題—第八章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-文庫吧
2024-11-16 00:52 本頁面
【正文】 料(yu225。nli224。o)，醋酐為?；瘎?，在硫酸催化下，進行乙?；磻?yīng)即得本品。,第七頁，共三十二頁。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,鄰助作用是指在?；泥徑恢糜杏H核基團，此親核基團能引起分子內(nèi)催化，可以(kěyǐ)使水解反應(yīng)速度大大增加的作用稱為鄰助作用。,拓展鏈接,阿司匹林結(jié)構(gòu)中的酯鍵，非常容易水解成水楊酸和醋酸。水解生成的水楊酸具有(j249。yǒu)軟化角質(zhì)的作用，故對胃黏膜構(gòu)成了強烈的刺激，所以阿司匹林一定要飯后服用，且具有(j249。yǒu)胃潰瘍的病人一定要慎用阿司匹林。,第八頁，共三十二頁。,貝諾酯 Benorilate,本品是利用前藥原理，將對乙酰氨基酚上的酚羥基與阿司匹林化學(xué)結(jié)構(gòu)上的羧基形成酯鍵而形成的化合物。它在體內(nèi)因酯鍵可水解，而“還原”為阿司匹林和對乙酰氨基酚并發(fā)揮各自的療效，同時還具有協(xié)同作用。 該藥物最大的優(yōu)點是對胃粘膜的刺激性得以大大減輕，安全范圍大，適用于兒童和老年患者使用(shǐy242。ng)，主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及其他發(fā)熱所引起的疼痛。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第九頁，共三十二頁。,對乙酰氨基酚 Paracetamol,,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,分子中具有酰胺鍵，易水解。酸、堿性條件下水解更快。水解產(chǎn)物對氨基酚可發(fā)生重氮化偶合(ǒu h233。)反應(yīng)。 含有酚羥基，其水溶液加三氯化鐵試液顯藍紫色。 本品用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛等病癥的治療，常作復(fù)方感冒藥物的成分之一，尤其適用于兒童和老年患者使用。嚴重肝腎功能不全者禁用。,第十頁，共三十二頁。,對乙酰氨基酚的水解及重氮化偶合(ǒu h233。)反應(yīng) 紅色,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十一頁，共三十二頁。,對乙酰氨基酚的制備 以對硝基苯酚鈉為原料，在鹽酸溶液中加鐵粉還原生成對氨基苯酚，再用醋酸(c249。 suān)酰化，所得粗品用熱水重結(jié)晶后即得本品。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十二頁，共三十二頁。,案例: 維C銀翹片是我們生活中常用的解熱鎮(zhèn)痛藥物(y224。ow249。)，為什么長期大量用藥會導(dǎo)致肝功能異常？,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,第十三頁，共三十二頁。,分析 維C銀翹片是由維生素C 、對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏為主要(zhǔy224。o)成分，其中對乙酰氨基酚在體內(nèi)主要(zhǔy224。o)與葡糖醛酸或硫酸成酯被排出體外，一小部分被氧化產(chǎn)生N羥基衍生物，此物可以進一步轉(zhuǎn)化成毒性大的代謝物乙酰亞胺醌，再與N酰半胱氨酸、谷胱甘肽等物質(zhì)結(jié)合，最后隨尿排出。如過量服用對乙酰氨基酚，使肝臟中貯存的谷胱甘肽大部分被消耗，毒性代謝物可與肝蛋白質(zhì)形成共價加成物，引起肝臟損害，嚴重者可致昏迷甚至死亡。所以長期大量用藥會導(dǎo)致肝功能異常。,解熱
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