藥物化學講義20xx08(6第十七章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥)-文庫吧
2024-12-23 19:11 本頁面
【正文】 對內分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神經(jīng)系統(tǒng)均有作用。由于前列腺素能引起子宮頻率而強烈的收縮，故應用于足月妊娠的引產、人工流產以及避孕等方面，取得了一定的效果。前列腺素治療 哮喘 、胃腸潰瘍病、休克、 高血壓 及心血管疾病，可能有一定療效，因而引起人們的重視。 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有退熱和減輕外周慢性鈍痛的藥物。除苯胺類藥物外，大多還具有抗炎、抗風濕作用。 解熱鎮(zhèn)痛類藥物也可選擇性作用于體溫調節(jié)中樞，降低其異常興奮性，通過神經(jīng)調節(jié)使皮膚血管擴張，排汗增加，呼吸加快，增加散熱，同時穩(wěn)定白細胞內的溶酶體膜，阻礙白細胞內致熱原的釋放，使體溫恢復到正常水平。 解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥通過抑制 PG的合成，使發(fā)熱患者體溫下降到正常，但不影響正常體溫，緩解中等程度疼痛，對頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛等中等鈍痛效果好 ,但對外傷性劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。 分類 水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類 （一）、水楊酸類 1838年從柳樹皮中發(fā)現(xiàn)水楊酸。 1875年水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛藥和抗炎抗風濕藥 1898年乙酰水楊酸 (阿司匹林 )開始代替水楊酸鈉，故又叫醋柳酸。到目前為止，阿司匹林已應用百年，成為西藥史上經(jīng)典藥物之一。 乙酰水楊酸的合成 (本課程重點介紹的合成 ) 水楊酸 (鄰羥基苯甲酸 )+醋酸酐 +醋酸，由于分子內氫鍵的作用，水楊酸與醋酸酐直接反應需在 150～ 160℃ 才能生成乙酰水楊酸。 合成反應中加入酸（醋酸或硫酸等）的目的： ：主要是破壞氫鍵，水楊酸是一種具有雙官能團的化合物，一個是酚羥基，個是酸酸基。羥基和羧酸基都會發(fā)生酯化，而且還可以形成分子內氫鍵，阻礙酰化和酯化反應的發(fā)生。的存在，使反應在較低的溫皮下(90℃) 就可以進行，而且可以大大減少副產物 。 阿司匹林水解產物 水楊酸的反應 （ 1）水解產物水楊酸的三氯化鐵反應，紫堇色。 （ 2）水解產物水楊酸在堿、光線、高溫和金屬離子作用下可促進其自動氧化，在空氣中可逐漸變?yōu)榈S色、紅棕色至深棕色等一系列的醌型物質。是阿司匹林不穩(wěn)定易變色的原因。 臨床應用 用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、經(jīng)痛、風濕等的解熱鎮(zhèn)痛和抗炎，也用于預防血栓形成。 阿司匹林新用途（了解） 目前心內科醫(yī)生多指導病人每天服用阿斯匹林 75~100毫克， 以預防冠心病 ，而得了心臟病、腦血管病或高血壓等病之后，醫(yī)生多建議服用拜阿司匹林，服用時要求每天一片，且長期服用。 但胃腸道出血是拜阿司匹林長期服用后一個不可克服的副作用，嚴重的造成血流難止，形成了一種新的疾病，個別的還出現(xiàn)了血小板降低的問題，必須停藥。 副作用及制劑 Aspirin是弱酸性藥物，在酸性條件下（胃酸中）不易解離，在胃和小腸上部易吸收。
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