藥物化學(xué)講義20xx08(6第十七章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥)-在線瀏覽
2025-02-24 19:11本頁面
【正文】 COX1造成消化系統(tǒng)影響。最早發(fā)現(xiàn)存在于人的精液中，當(dāng)時(shí)以為這一物質(zhì)是由前列腺釋放的，因而定名為前列腺素。是一種致熱、致痛物質(zhì)。按其結(jié)構(gòu)， 前列腺素 分為 A、 B、 C、D、 E、 F、 G、 H、 I等類型。 （ 3）前列腺素的半衰期極短（ 1～ 2分鐘），除前列腺素 I2外，其他的前列腺素經(jīng)肺和肝迅速降解，故前列腺素不像典型的激素那樣，通過循環(huán)影響遠(yuǎn)距離靶組織的活動(dòng)，而是在局部產(chǎn)生和釋放，對(duì)產(chǎn)生前列腺素的細(xì)胞本身或?qū)︵徑?xì)胞的生理活動(dòng)發(fā)揮調(diào)節(jié)作用。由于前列腺素能引起子宮頻率而強(qiáng)烈的收縮，故應(yīng)用于足月妊娠的引產(chǎn)、人工流產(chǎn)以及避孕等方面，取得了一定的效果。 第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有退熱和減輕外周慢性鈍痛的藥物。 解熱鎮(zhèn)痛類藥物也可選擇性作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，降低其異常興奮性，通過神經(jīng)調(diào)節(jié)使皮膚血管擴(kuò)張，排汗增加，呼吸加快，增加散熱，同時(shí)穩(wěn)定白細(xì)胞內(nèi)的溶酶體膜，阻礙白細(xì)胞內(nèi)致熱原的釋放，使體溫恢復(fù)到正常水平。 分類 水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類 （一）、水楊酸類 1838年從柳樹皮中發(fā)現(xiàn)水楊酸。到目前為止，阿司匹林已應(yīng)用百年，成為西藥史上經(jīng)典藥物之一。 合成反應(yīng)中加入酸（醋酸或硫酸等）的目的： ：主要是破壞氫鍵，水楊酸是一種具有雙官能團(tuán)的化合物，一個(gè)是酚羥基，個(gè)是酸酸基。的存在，使反應(yīng)在較低的溫皮下(90℃) 就可以進(jìn)行，而且可以大大減少副產(chǎn)物 。 （ 2）水解產(chǎn)物水楊酸在堿、光線、高溫和金屬離子作用下可促進(jìn)其自動(dòng)氧化，在空氣中可逐漸變?yōu)榈S色、紅棕色至深棕色等一系列的醌型物質(zhì)。 臨床應(yīng)用 用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、經(jīng)痛、風(fēng)濕等的解熱鎮(zhèn)痛和抗炎，也用于預(yù)防血栓形成。 但胃腸道出血是拜阿司匹林長(zhǎng)期服用后一個(gè)不可克服的副作用，嚴(yán)重的造成血流難止，形成了一種新的疾病，個(gè)別的還出現(xiàn)了血小板降低的問題，必須停藥。 其副作用主要是對(duì)胃粘膜有刺激作用，甚至引起胃及十二指腸出血等癥。 拜阿司匹林是德國(guó)產(chǎn)的阿司匹林，是腸溶片劑 ， 對(duì)胃腸道副作用小 。而普通阿司匹林可以和飯一起吃。 代表藥物 — 對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛），是適合對(duì)阿司匹林過敏患者使用的解熱鎮(zhèn)痛藥。 （三）、吡唑類 分為 5吡唑類和 3， 5吡唑二酮兩類。一般不作首選用藥， 僅在急性高熱、病情急重，又無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。 不良反應(yīng)： 20世紀(jì) 20年代開始作為解熱鎮(zhèn)痛藥用于臨床 。 安乃近僅限于其他解熱鎮(zhèn)痛藥無效的患者短期應(yīng)用，必須連續(xù)一周以上應(yīng)用時(shí)，務(wù)必加強(qiáng)血象監(jiān)護(hù) 。 第二章 非甾體抗炎藥 大體來講：解熱鎮(zhèn)痛藥和抗炎藥的區(qū)別是前者解熱鎮(zhèn)痛效果好，抗炎作用差，后者是抗炎作用好，解熱鎮(zhèn)痛作用差。4位氫原子用甲基取代后，活性消失。 二
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