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藥物化學(xué)講義20xx08(6第十七章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥)-文庫吧資料

2025-01-13 19:11本頁面
  

【正文】 種疾病,表現(xiàn)為高 尿酸 血癥,尿酸鹽在關(guān)節(jié)、腎及結(jié)締組織中析出結(jié)晶。 五、其他類 (選擇性環(huán)氧合酶 COX2抑制劑) 環(huán)氧合酶 COX2是一個誘導(dǎo)酶,當(dāng)受到外來刺激時(shí),活性增高,使炎癥組織的前列腺素合成增加,造成炎癥。 四、 1, 2苯并噻嗪類 又叫昔康類藥物,該類藥物都含有烯醇式結(jié)構(gòu),多顯酸性,代表藥物 — 吡羅昔康。 (二)芳基丙酸類:代表藥物 — 布洛芬 在 4異丁基苯乙酸的乙酰基 α碳原子上引進(jìn)甲基而得。 代表藥物 — 氯酚那酸,別名抗風(fēng)濕靈,用于治療風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。 代表藥物 — 羥布宗(羥基保泰松),用于治療痛風(fēng)、風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。 非甾體抗炎藥的分類 5吡唑烷二酮類 鄰氨基苯甲酸類 芳基烷酸類 2苯并噻嗪類 其他類 一、 5吡唑烷二酮類 本類藥物的抗炎作用于化合物的酸性有關(guān),3, 5位的 2個羰基增強(qiáng)了 4位氫原子的酸性。至于藥物引起的不良反應(yīng)是因人而言,這與每個人的個體差異有關(guān),輕者僅皮膚出現(xiàn)了點(diǎn)點(diǎn)紅的水疹之類的東西,我們稱之為皮疹,重者可以危及生命。70年代本品所致嚴(yán)重不良反應(yīng)引起臨床廣泛關(guān)注,陸續(xù)報(bào)道指出安乃近臨床應(yīng)用有引發(fā)致命性粒細(xì)胞減少癥 的危險(xiǎn),據(jù)此 美國 1977年停止該產(chǎn)品多種劑型的臨床應(yīng)用 。 安乃近的化學(xué)結(jié)構(gòu) 為氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物。 代表藥物 — 安乃近,解熱鎮(zhèn)痛作用迅速,溶于水,可做成注射液,對難以控制的高熱有效。但易引起肝壞死,不可大量使用。 (二)、苯胺類 1875年發(fā)現(xiàn)苯胺有強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用,但副作用是破化血紅素產(chǎn)生高鐵血紅蛋白而無藥用價(jià)值。但是拜阿司匹林也可引起胃酸分泌增多,胃酸分泌增多會對胃黏膜有損害,因此推薦在晚飯后 1小時(shí)服用。 制劑時(shí)常做成腸溶片以減少對胃的刺激。 副作用及制劑 Aspirin是弱酸性藥物,在酸性條件下(胃酸中)不易解離,在胃和小腸上部易吸收。 阿司匹林新用途(了解) 目前心內(nèi)科醫(yī)生多指導(dǎo)病人每天服用阿斯匹林 75~100毫克, 以預(yù)防冠心病 ,而得了心臟病、腦血管病或高血壓等病之后,醫(yī)生多建議服用拜阿司匹林,服用時(shí)要求每天一片,且長期服用。是阿司匹林不穩(wěn)定易變色的原因。 阿司匹林水解產(chǎn)物 水楊酸的反應(yīng) ( 1)水解產(chǎn)物水楊酸的三氯化鐵反應(yīng),紫堇色。羥基和羧酸基都會發(fā)生酯化,而且還可以形成分子內(nèi)氫鍵,阻礙酰化和酯化反應(yīng)的發(fā)生。 乙酰水楊酸的合成 (本課程重點(diǎn)介紹的合成 ) 水楊酸 (鄰羥基苯甲酸 )+醋酸酐 +醋酸,由于分子內(nèi)氫鍵的作用,水楊酸與醋酸酐直接反應(yīng)需在 150~ 160℃ 才能生成乙酰水楊酸。 1875年水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛藥和抗炎抗風(fēng)濕藥 1898年乙酰水楊酸 (阿
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