第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-文庫吧資料
2025-08-07 17:48本頁面
【正文】 ，但 對光敏感。 理化性質(zhì)： （ 1）物理性質(zhì)： 本品為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，無味；溶于丙酮，略溶于乙醚，乙醇，氯仿及甲醇，微溶于苯，極微溶于甲苯，幾乎不溶于水，可溶于氫氧化鈉溶液。 ? ③ 如果將氨基移到苯環(huán)羧基的對位或間位，因為與水楊酸結(jié)構(gòu)的相似形降低而導(dǎo)致活性消失。 構(gòu)效關(guān)系 ? ① 位阻作用使苯環(huán)與鄰氨基苯甲酸不能共平面 ， 可能更適合于抗炎受體 。 體內(nèi)吸收代謝： Meclofenamic Acid的代謝主要發(fā)生在 3’ 甲 基上和葡萄糖醛酸結(jié)合。 mp． 230~231℃ 。 理化性質(zhì)： （ 1）物理性質(zhì)： 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，味微苦，無臭。 ? ④ 用吡咯、異惡唑患替代吡唑環(huán)有活性，環(huán)戊烷、環(huán)戊烯烷替代無活性。 ? ② 如果將 4位上的正丁基由丙基 、 烯丙基取代也有抗炎作用 ， γ羥基正丁基無活性 ， γ酮基正丁基活性增加 。 Phenylbutazone和 羥基保泰松也可 以與葡萄糖醛酸在其 4位形成 C葡萄糖苷酸。 保泰松的體內(nèi)代謝： 在肝微粒體酶作用下緩慢代謝成 Oxyphenbutazone， 并以 O葡萄糖醛酸結(jié)合，形式排泄。 化學(xué)性質(zhì) ? 羥布宗與冰醋酸及鹽酸共熱，水解成 4羥基氫化偶氮苯，隨即重排成為 2， 4二氨基聯(lián)苯酚和對 羥基鄰氨基苯胺。 按結(jié)構(gòu)類型 分為： 吡唑酮類 鄰氨基苯甲酸類、 吲哚乙酸類 芳基烷酸類 1， 2苯并噻嗪類 二、藥物分類舉例 （一）吡唑酮類：羥布宗為例 理化性質(zhì)： 物理性質(zhì) 本品為白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦，幾乎不溶于水，易溶于乙醇、丙酮，能溶于氯仿、乙醚，易溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液中。 ? COX2抑制劑可選擇性抑制 COX2，不抑制 COX1，可避免非甾類抗炎藥的腸道刺激。 COX2在正常組織細胞內(nèi)的活性極低，只有受到外來刺激時，才在某些細胞因子、有絲分裂物質(zhì)和內(nèi)毒素等的誘導(dǎo)下，在巨嗜細胞、滑膜細胞、內(nèi)皮細胞和其它某些細胞中大量產(chǎn)生。 COX1和COX2屬于不同的基因表達。 COX1和 COX2是一種結(jié)合在細胞膜上的血紅糖蛋白。廣義的非甾類抗炎藥也包括解熱鎮(zhèn)痛藥、抗痛風(fēng)藥。這些藥物都具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。 藥物合成： 本品合成為對硝基苯酚經(jīng)還原得對氨基酚，再經(jīng) 醋酸?；蠹吹帽酒?。撲熱息痛的水溶液與 Fe3+反應(yīng)成藍紫色 ,其稀鹽酸溶液與亞硝酸鈉反應(yīng)后，再與堿性 β—奈酚反應(yīng)成紅色。 （ 2）化學(xué)性質(zhì)： 空氣中穩(wěn)定，水溶液中的穩(wěn)定性與 pH有關(guān)，水溶液 pH=6時最穩(wěn)定， 25℃ 時其t1/2=，酸、堿條件下穩(wěn)定性較差。 商品名：撲熱息痛 . H OHNOP202 理化性質(zhì)： （ 1）物理性質(zhì)： 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭、味微苦，熱水、乙醇中易溶，丙酮中溶解，水中略溶（有書稱微溶）。 （二）苯胺類 舉例 —— 對乙酰氨基酚
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