6第六章-解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥-文庫吧資料
2024-10-05 20:30本頁面
【正文】 這種無活性的化合物即稱為前藥，稱原來的藥物為原藥。 ON HH 3 C OOOOC H 3第十七頁，共三十頁。 貝諾酯 Benorilate 又名苯樂來、撲炎痛、解熱安 本品是利用前藥原理，將對乙酰氨基酚上的酚羥基與阿司匹林化學(xué)結(jié)構(gòu)上的羧基形成酯鍵而形成的化合物。 對乙酰氨基酚的合成 〔 3〕以對氯硝基苯為原料 以對氯硝基苯為原料，水解制得對硝基苯酚后，用鐵粉復(fù)原，生成對氨基苯酚，再用冰醋酸?；频帽酒?。 對乙酰氨基酚的合成 〔 2〕以苯酚為原料 以苯酚為原料，與亞硝酸鈉反響，在酸性和低溫條件下，生成對亞硝基苯酚后用硫化鈉復(fù)原，制得對氨基苯酚鈉，再經(jīng)酸化析出后使之乙酰化即得本品。 對乙酰氨基酚的合成 〔 1〕對硝基苯酚鈉為原料 以對硝基苯酚鈉為原料，在鹽酸溶液中加鐵粉復(fù)原生成對氨基苯酚，再用醋酸?；么制酚脽崴亟Y(jié)晶后即得本品。 H ON C H 3OH又名 ：撲熱息痛 第十二頁，共三十頁。酸、堿性條件下水解更快。 對乙酰氨基酚 Paracetamol 含有酚羥基，其水溶液加三氯化鐵試液顯藍紫色。 APC片 阿司匹林常與非那西丁及咖啡因制成 復(fù)方阿司匹林片俗稱 APC片。 阿司匹林的合成 本品以水楊酸為原料，醋酐為酰化劑，在硫酸催化下，進行乙?；错懠吹帽酒贰? 鄰助作用 鄰助作用是指在?；泥徑恢糜杏H核基團，此親核基團能引起分子內(nèi)催化，可以使水解反響速度大大增加的作用稱為鄰助作用。 分子中無游離的酚羥基，不與三氯化鐵試液發(fā)生顯色反響 ，但水解生成水楊酸后即可顯色。 阿司匹林 Aspirin 具有酚酯結(jié)構(gòu) ，且有鄰助作用，及易水解成水楊酸和醋酸。 授課內(nèi)容 第六頁，共三十頁。 ? 解熱鎮(zhèn)痛藥〔 antipyretic analgesics〕系指既能使發(fā)熱病人的體溫降至正常，又能緩解中等程度疼痛的一類藥物，其中多數(shù)兼有抗炎和抗風(fēng)濕
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