解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥(2)-文庫(kù)吧資料
2025-06-01 18:27本頁(yè)面
【正文】 2苯并噻嗪類(lèi) 3， 5吡唑烷二酮類(lèi)代表藥 羥布宗 Oxyphenbutazone 又名羥基保泰松 本品與冰醋酸及鹽酸共熱，水解生成 4羥基氫化偶氮苯，可與亞硝酸鈉試液作用，生成重氮鹽，再與堿性 β萘酚偶合生成橙紅色沉淀，溶于乙醇中呈橙紅色溶液，如將沉淀轉(zhuǎn)溶于氯仿，則氯仿層顯橙黃色。 ? 本品與稀鹽酸共熱后，產(chǎn)生二氧化硫和甲醛的特臭。采用這種方法來(lái)提高藥物生物活性的理論稱為前藥原理。 ON HH 3 C OOOOC H 3前藥原理 是指經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)改造后，把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)化為體內(nèi)無(wú)活性或活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)酶促或非酶促反應(yīng)又釋放出原藥而使其藥理作用得到更好的發(fā)揮。 ~N O 2C lO H O H O HN O 2 N H2 N H C O C H 3 N a O HH 2 S O 4F e , N a C lH +C H 3 C O O H1 0 9 1 4 8OC貝諾酯 Benorilate 又名苯樂(lè)來(lái)、撲炎痛、解熱安 本品是利用前藥原理，將對(duì)乙酰氨基酚上的酚羥基與阿司匹林化學(xué)結(jié)構(gòu)上的羧基形成酯鍵而形成的化合物。 N O2O N aN H 2O HN H C O C H 3O HF e ， H C lH 2 OC H 3 C O O H1 3 0 ~ 1 3 5 ℃對(duì)乙酰氨基酚的合成 （ 2）以苯酚為原料 以苯酚為原料，與亞硝酸鈉反應(yīng)，在酸性和低溫條件下，生成對(duì)亞硝基苯酚后用硫化鈉還原，制得對(duì)氨基苯酚鈉，再經(jīng)酸化析出后使之乙?；吹帽酒?。水解產(chǎn)物對(duì)氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。 分子中具有酰胺鍵，易水解。 C O O HO HC H 3 C O 2 O , H 2 S
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