8第八章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥詳解-文庫吧資料
2024-10-06 22:28本頁面
【正文】 酸化顯綠色，放置后，漸變黃色。 ? 本品含有酰胺鍵在空氣中穩(wěn)定，但遇光會逐漸分解；遇強酸或強堿易水解。 ? 本品又名甲滅酸，用于輕度及中度疼痛，適用于牙科及產(chǎn)科等術后的疼痛、痛經(jīng)、血管性頭痛的防治。 鄰氨基苯甲酸類 甲芬那酸 Mefenamic Acid ? 本品溶解在三氯甲烷中，在紫外燈〔 254nm〕下顯強烈綠色熒光。 本品又名羥基保泰松，用于治療痛風，風濕性、類風濕性關節(jié)炎及強直性脊椎炎。 非甾體抗炎藥 拓展鏈接 第二十三頁，共四十二頁。因此，研究選擇性 COX2抑制劑可防止產(chǎn)生對胃腸道的副作用。 COX1是一種結構酶存在于腸、胃道、腎等大多數(shù)組織中，保護胃腸道黏膜，非甾體抗炎藥在抑制 COX1時會導致對胃腸道的副作用。 非甾體抗炎藥物作用的靶點為環(huán)氧合酶〔 COX〕。非甾體抗炎藥〔nonsteroidal antiinflammatory drugs NSAIDs〕能夠抑制前列腺素〔 PG〕合成，消除前列腺素對致炎物質的增敏作用，所以具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎的作用。 第二十一頁，共四十二頁。 ，將對乙酰氨基酚上的酚羥基與阿司匹林化學結構上的羧基形成酯鍵。 解熱鎮(zhèn)痛藥 學習小結 OO HOOC H 3羧基顯酸性 酚酯結構不穩(wěn)定易水解 50～ 60℃ 的水浴上加熱進行酰化反響，注意控制好溫度。 NNC H 3O NC H 3C H 3S O N aOO， H 2 O解熱鎮(zhèn)痛藥 本品用于高熱病癥，亦用于急性關節(jié)炎、頭痛、牙痛、痛經(jīng)、肌肉痛和偏頭痛等。 ? 本品分子中 4位上的 N亞甲基磺酸鈉具復原性，可被碘氧化成硫酸鹽，并有甲醛的特嗅。 解熱鎮(zhèn)痛藥 第十九頁，共四十二頁。如過量服用對乙酰氨基酚，使肝臟中貯存的谷胱甘肽大局部被消耗，毒性代謝物可與肝蛋白質形成共價加成物，引起肝臟損害，嚴重者可致昏迷甚至死亡。 ?案例 : 維 C銀翹片是我們生活中常用的解熱鎮(zhèn)痛藥物，為什么長期大量用藥會導致肝功能異常？ 解熱鎮(zhèn)痛藥 第十八頁，共四十二頁。 對乙酰氨基酚的制備 以對硝基苯酚鈉為原料，在鹽酸溶液中加鐵粉復原生成對氨基苯酚，再用醋酸?；?，所得粗品用熱水重結晶后即得本品。 H ONHC H 3O第十五頁，共四十二頁。 ? 本品用于感冒發(fā)熱、關節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛等病癥的治療，常作復方感冒藥物的成分之一，尤其適用于兒童和老年患者使用。水解產(chǎn)物對氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反響。 對乙酰氨基酚 Paracetamol 解熱鎮(zhèn)痛藥 ? 分子中具有酰胺鍵，易水解。 該藥物最大的優(yōu)點是對胃粘膜的刺激性得以大大減輕，平安范圍大，適用于兒童和老年患者使用，主要用于風濕性關節(jié)炎及其他發(fā)熱所引起的疼痛。 貝諾酯 Benorilate 本品是利用前藥原理，將對乙酰氨基酚上的酚羥基與阿司匹林化學結構上的羧基形成酯鍵而形成的化合物。水解生成的水楊酸具有軟化角質的作用，故對胃黏膜構成了強烈的刺激，所以阿司匹林一定要飯后服用，且具有胃潰瘍的病人一定要慎用阿司匹林。 解熱鎮(zhèn)痛藥 鄰助作用是指在?；泥徑恢糜杏H核基團，此親核基團能引起分子內催化，可以使水解反響速度大大增加的作用稱為鄰助作用。 解熱鎮(zhèn)痛藥 阿司匹林的合成 本品以水楊酸為原料，醋酐為酰化劑，在硫酸催化下，進行乙?；错懠吹帽酒?。 ?分子中無游離的酚羥基，不與三氯化鐵試液發(fā)生顯色反響 ，但
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