【正文】 非甾體抗炎藥，用于類風濕、風濕性關(guān)節(jié)炎。 ? 本品又名異丁苯丙酸，用于風濕性及類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風、輕度至中度的疼痛及各種原因引起的發(fā)熱。 非甾體抗炎藥 芳基烷酸類 吲哚美辛 Indometacin NC H 3O HOO C H 3OC l第二十六頁，共四十二頁。 鄰氨基苯甲酸類 甲芬那酸 Mefenamic Acid ? 本品溶解在三氯甲烷中，在紫外燈〔 254nm〕下顯強烈綠色熒光。 COX1是一種結(jié)構(gòu)酶存在于腸、胃道、腎等大多數(shù)組織中，保護胃腸道黏膜，非甾體抗炎藥在抑制 COX1時會導致對胃腸道的副作用。 ，將對乙酰氨基酚上的酚羥基與阿司匹林化學結(jié)構(gòu)上的羧基形成酯鍵。 解熱鎮(zhèn)痛藥 第十九頁，共四十二頁。 H ONHC H 3O第十五頁，共四十二頁。 該藥物最大的優(yōu)點是對胃粘膜的刺激性得以大大減輕，平安范圍大，適用于兒童和老年患者使用，主要用于風濕性關(guān)節(jié)炎及其他發(fā)熱所引起的疼痛。 解熱鎮(zhèn)痛藥 阿司匹林的合成 本品以水楊酸為原料，醋酐為?；瘎?，在硫酸催化下，進行乙?；错懠吹帽酒?。西班牙人來到那里以后發(fā)現(xiàn)這種樹的樹皮還可以降低病人的體溫。 主要內(nèi)容 第一節(jié) 第二節(jié) 第三節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 非甾體抗炎藥 抗痛風藥 學習要求 授課內(nèi)容 重點難點 拓展鏈接 學習小結(jié) 學以致用 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 第五頁，共四十二頁。非甾體抗炎藥〔 nonsteroidal antiinflammatory drugs NSAIDs〕多有解熱、鎮(zhèn)痛作用，無甾類藥物的副作用，在臨床上主要側(cè)重于抗炎、抗風濕。 羥布宗、甲芬那酸、雙氯芬酸鈉、萘普生、美洛昔康的化學結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。 主要內(nèi)容 單項選擇題 多項選擇題 問答題 學習要求 授課內(nèi)容 重點難點 拓展鏈接 學習小結(jié) 學以致用 實例分析 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 第八頁，共四十二頁。 1899年，德國拜仁藥廠正式生產(chǎn)這種藥品，取商品名為 Aspirin 發(fā)現(xiàn) 解熱鎮(zhèn)痛藥 O O HO C H3O第十頁，共四十二頁。 拓展鏈接 阿司匹林結(jié)構(gòu)中的酯鍵，非常容易水解成水楊酸和醋酸。酸、堿性條件下水解更快。 N O 2O N aN H 2O HN H C O C H 3O HF e ， H C lH 2 OC H 3 C O O H1 3 0 ~ 1 3 5 ℃解熱鎮(zhèn)痛藥 第十七頁，共四十二頁。 ? 本品與稀鹽酸共熱后，產(chǎn)生二氧化硫和甲醛的特臭。 局部組織的紅、腫、熱、痛與炎癥介質(zhì)前列腺素有密切的關(guān)系。比方塞利西布為一典型的選擇性 COX2抑制劑，根據(jù) COX酶的特征運用現(xiàn)代藥物設計的方法所設計的新藥。 非甾體抗炎藥 O O HHNC H 3C H 3第二十五頁，共四十二頁。 非甾體抗炎藥 芳基烷酸類 舒林酸 Sulindac C HH 3 C SOC H 3FO HO第二十七頁，共四十二頁。 ? 本品用于類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、急性痛風的慢性變性疾病以及輕度、中度疼痛。 3．吲哚美辛在空氣中穩(wěn)定，但遇光會逐漸分解，其水溶液 pH2～ 8時較穩(wěn)定。 ? 本品與堿性碘化汞鉀試液共熱煮沸，放置后，產(chǎn)生黃色沉淀。 1. 別嘌醇具有弱堿性與堿性碘化汞鉀試液共熱煮沸，產(chǎn)生黃色沉淀。 第四十一頁，共四十二頁。