8第八章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥詳解(完整版)
【正文】 酸氯苯那敏為主要成分，其中對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡糖醛酸或硫酸成酯被排出體外，一小局部被氧化產(chǎn)生 N羥基衍生物，此物可以進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成毒性大的代謝物乙酰亞胺醌，再與 N酰半胱氨酸、谷胱甘肽等物質(zhì)結(jié)合，最后隨尿排出。 ? 含有酚羥基，其水溶液加三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。 第十三頁(yè)，共四十二頁(yè)。遇熱、遇堿那么水解加快。 ? 阿司匹林〔 Aspirin，又名乙酰水楊酸〕是應(yīng)用最廣和最成功的合成藥物之一，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 主要內(nèi)容 重點(diǎn) 難點(diǎn) 阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的名稱(chēng)、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。第八章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 ?藥物化學(xué) ?配套光盤(pán) 第一頁(yè)，共四十二頁(yè)。 典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。目前全球年銷(xiāo)售量已到達(dá)400億片 ,全世界每年要消耗 45000噸 Aspirin。 ?分子中無(wú)游離的酚羥基，不與三氯化鐵試液發(fā)生顯色反響 ，但水解生成水楊酸后即可顯色。 貝諾酯 Benorilate 本品是利用前藥原理，將對(duì)乙酰氨基酚上的酚羥基與阿司匹林化學(xué)結(jié)構(gòu)上的羧基形成酯鍵而形成的化合物。 ? 本品用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛等病癥的治療，常作復(fù)方感冒藥物的成分之一，尤其適用于兒童和老年患者使用。如過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚，使肝臟中貯存的谷胱甘肽大局部被消耗，毒性代謝物可與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物，引起肝臟損害，嚴(yán)重者可致昏迷甚至死亡。 解熱鎮(zhèn)痛藥 學(xué)習(xí)小結(jié) OO HOOC H 3羧基顯酸性 酚酯結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定易水解 50～ 60℃ 的水浴上加熱進(jìn)行?；错?，注意控制好溫度。 非甾體抗炎藥物作用的靶點(diǎn)為環(huán)氧合酶〔 COX〕。 本品又名羥基保泰松，用于治療痛風(fēng)，風(fēng)濕性、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及強(qiáng)直性脊椎炎。 ? 本品的稀堿溶液與重鉻酸鉀試液共熱后，用硫酸酸化并緩緩加熱，顯紫色；如與亞硝酸鈉溶液共熱，用鹽酸酸化顯綠色，放置后，漸變黃色。 非甾體抗炎藥 C lC lNH O N aO第二十八頁(yè)，共四十二頁(yè)。 SNC H 3O HNHOO ONS C H 3? 本品加三氯甲烷溶解后，加三氯化鐵試液，三氯甲烷層顯淡紫紅色。 抗痛風(fēng)藥 痛風(fēng)病是由于體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所致的一種疾病。 ? 本品用氫氧化鈉溶液溶解后，再參加三氯化鐵試液，即生成米黃色沉淀。 ，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀 乙酰水楊酸 B. 醋酸 C. 水楊酸 D. 水楊酸鈉 A．為解熱鎮(zhèn)痛藥 B．易溶于水 C．微帶臭酸味 D．遇濕酸、堿、熱均易水解失效 A． NaOH試液 B． HCL C．加熱后加 HCL試液 D．三氯化鐵試液 1,2苯并噻嗪類(lèi)非甾體抗炎藥的是 A．布洛芬 B．美洛昔康 C．雙氯芬酸鈉 D．吲哚美辛 ，但結(jié)構(gòu)中不含羧基的藥物是 A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生 D．吡羅昔康 學(xué)以致用 單項(xiàng)選擇題 第三十七頁(yè)，共四十二頁(yè)。 過(guò)程中通常是在 50～ 60℃ 的水浴上加熱進(jìn)行?；错?，注意控制好溫度。本品溶解在三氯甲烷中，在紫外燈〔 254nm〕下顯強(qiáng)烈綠色熒光。 1．長(zhǎng)期存放后的阿司匹林為什么有醋酸臭氣？ 2．阿司匹林可否做成注射液？ 3．為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？ 4．以水楊酸為主要原料合成乙酰水楊酸。 ? 本品為抗痛風(fēng)藥。抗痛風(fēng)藥根據(jù)其作用特點(diǎn)主要分為三大類(lèi)：尿酸合成阻斷劑類(lèi)，如別嘌醇；尿酸排泄劑類(lèi)，如丙磺舒；抗痛風(fēng)發(fā)作藥類(lèi)，如吲哚美辛。 非甾體抗炎藥 ? 本品為解熱鎮(zhèn)痛類(lèi)
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