3解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥-文庫(kù)吧資料
2024-10-04 03:42本頁(yè)面
【正文】 較強(qiáng)的消炎鎮(zhèn)痛作用，臨床上用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 第三十一頁(yè)，共五十九頁(yè)。 吡唑酮類化合物的活性與酸性密切相關(guān) NNHROONNRO HO4位上的 H帶來(lái)了藥物的酸性 4 第三十頁(yè)，共五十九頁(yè)。 第二十九頁(yè)，共五十九頁(yè)。 ? 3， 5吡唑烷二酮類首先在臨床上使用的藥物是保泰松〔 Phenylbutazone， 1949年〕，它具有良好的消炎，鎮(zhèn)痛作用，在當(dāng)時(shí)是治療關(guān)節(jié)炎的一大突破，但是毒副作用較大。 一、 3,5吡唑烷二酮類 ? 早期是 5吡唑酮的結(jié)構(gòu)，如安替比林，氨基比林，安乃近等，因可引起白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏癥等，均退出了臨床。 第二節(jié) 非甾類抗炎藥 〔 Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs〕 第二十六頁(yè)，共五十九頁(yè)。 ? 此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與皮質(zhì)激素類抗炎藥物不同，因此被稱為非甾體抗炎藥。 ? 非甾體抗炎藥〔 NSAIDS〕是一類具有抗炎作用和解熱、鎮(zhèn)痛作用藥物。 O C O C H 3C O ON H C O C H 3前體藥物 ，體內(nèi)分解成乙酰水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚，具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用，對(duì)胃腸道刺激性下降，適合老人和兒童。 中毒如何解救？ 第二十四頁(yè)，共五十九頁(yè)。 ? 少局部經(jīng)肝臟氧化代謝成 N羥基衍生物，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為有毒性的乙酰亞胺醌，其可被肝中的谷胱甘肽結(jié)合而失去活性。 ? 鑒別 本品 水解 H 2 N O H 重氮化 偶合反應(yīng) 本品含酚羥基 Fe3+ 藍(lán)紫色 第二十三頁(yè)，共五十九頁(yè)。 ? 遇酸、堿加速水解。 ? 枯燥空氣中很穩(wěn)定，潮濕時(shí)會(huì)水解成對(duì)氨基酚，并進(jìn)一步氧化成醌型化合物〔黃色 → 紅棕色 → 暗棕色〕。 典型藥物： *對(duì)乙酰氨基酚〔 Paracetamol〕 化學(xué)名： N(4羥基苯基 )乙酰胺 N(4Hydroxyphenyl)acetamide 又名醋氨酚〔 Acetaminophen〕，撲熱息痛 C H 3NHOH O第二十二頁(yè)，共五十九頁(yè)。 ? 良好的解熱鎮(zhèn)痛作用，但是無(wú)抗炎作用，可用于對(duì)阿司匹林過(guò)敏的患者。 ? 另一個(gè)對(duì)氨基酚的衍生物是對(duì)乙酰氨基酚〔 Paracetamol〕，其作用與 Phenacetin類似，1893年上市，但直到 1949年發(fā)現(xiàn)是非那西丁的活性代謝物后，才得到廣泛的使用。 ? 我國(guó)在 1983年廢棄了該品的單方，于 2024年 6月又停止了含有 Phenacetin的復(fù)方制劑〔 APC〕的使用。自 1887年起，曾廣泛用于臨床。 C H 3NHO第十九頁(yè)，共五十九頁(yè)。雖然退熱效果良好，但不久就發(fā)現(xiàn)其毒性較大，后退出了使用。 結(jié)構(gòu)改造 C O OO C O C H3C O OO C O C H3 . H3N+C H ( C H2)4N+H32A l O HC O OO C O C H 3C O ON H C O C H 3 掩蔽 COOH,方法： ?成鹽 ?成酯 ?5位加氟代苯 ?成酰胺 FFO HO HO賴氨匹林 水楊酰胺 二氟尼柳 貝諾酯 阿司匹林鋁 第十八頁(yè)，共五十九頁(yè)。 第十六頁(yè)，共五十九頁(yè)。 ?對(duì)血小板有特異性的抑制作用，可抑制血小板中血栓素〔 TXA2〕的合成。 臨床應(yīng)用 ?具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用和消炎抗風(fēng)濕作用。 乙酰水楊酸 第十四頁(yè)，共五十九頁(yè)。 性質(zhì) ? 水解性 ↑ ↑ 阿司匹林在枯燥空氣中穩(wěn)定，遇濕、酸、堿、受熱、微量金屬離子催化時(shí)分子中的酯鍵易被水解，生成水楊酸和醋酸。 ?酸酐類雜質(zhì) 乙酰水楊酸酐 C O O HO C O C H 3+ (C H 3C O )2OO C O C H 3OO C O C H 3O O是引起哮喘 ,蕁麻疹的過(guò)敏原物質(zhì)， 限量控制在 %以下，用 色譜法 檢測(cè)。 ? 水楊酸、酚 C O O HO H主要雜質(zhì)及檢測(cè) 游離水楊酸、酚類、酯類、酸酐類
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