解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥-文庫吧資料
2025-06-01 18:26本頁面
【正文】 1 3 4 5 6 7 8 臨床應(yīng)用 本品適用于治療 風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎 等。可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。 芳基丙酸類非甾體抗炎藥 C O O H4異丁基苯乙酸 C O O HCH 3C H 3C H 3 布 洛 芬 是這類藥物中首先應(yīng)用于臨床的，但大劑量服用可使谷草轉(zhuǎn)氨酶增高。 CH3 鑒別反應(yīng) A、 indomethacin的 NaOH溶液 +重鉻酸鉀 +硫酸 紫色 B、 indomethacin + 亞硝酸鈉 + HCl 綠色 黃色 臨床應(yīng)用 indomethacin是一個(gè)強(qiáng)力的鎮(zhèn)痛消炎藥 ，臨床上用于治療 風(fēng)濕性 和 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。 鄰氨基苯甲酸類非甾體抗炎藥 NHC O O HO HC O O H生物電子等排原理 水楊酸 甲芬那酸 代表藥物 臨床應(yīng)用 用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，這類藥物抗炎鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，但毒副作用較大。 1961年其代謝產(chǎn)物羥布宗和 Y酮保泰松問世。 第二節(jié) 非甾體抗炎藥 nonsteroidal antiinflammatory agents 非甾體抗炎藥的分類 芳基丙酸類：布洛芬、萘普生 5 吡唑酮類：羥布宗 1 2 鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸 3 苯乙酸類：雙氯芬酸鈉 4 6 1， 2苯并噻嗪類：吡羅昔康 吲哚乙酸類：吲哚美辛 NNOO 保泰松 （ 1946） OH 羥布宗 （ 1961） 在 5吡唑酮的吡唑烷環(huán)上引入一個(gè)酮基可形成 3， 5吡唑烷二酮，抗炎作用明顯增高。其解熱鎮(zhèn)痛作用顯著而迅速，可制成水溶性制劑如注射劑、滴鼻劑等，后因發(fā)現(xiàn)使用中仍可引起粒細(xì)胞減少，且對(duì)造血系統(tǒng)毒性較大，目前在不少國家已停用。 是目前臨床多種抗感冒復(fù)方制劑的活性成分。 本品遇酸、堿會(huì)加速水解，水解產(chǎn)物為對(duì)氨基酚。 解熱鎮(zhèn)痛藥 代表藥物 解熱鎮(zhèn)痛藥 結(jié)構(gòu)和命名 N（ 4羥基苯基）乙酰胺 N(4hydroxyphenyl)acetamide H OHN C H 3O解熱鎮(zhèn)痛藥 理化性質(zhì) 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦；易溶于熱水或乙醇，略溶于水。 N H C O C H 3OH對(duì)乙酰氨基酚 （ 1948） 是 非那西丁 的體內(nèi)代謝產(chǎn)物。 解熱鎮(zhèn)痛藥 N H C O C H 3C 2 H 5 O非那西丁 （ 1887） 它對(duì)頭痛、發(fā)熱、風(fēng)濕痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等效果顯著，曾廣泛用于臨床。 乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 N H 2苯胺 N H C O C H 3乙酰苯胺 （ 1886） 俗稱“退熱冰”。 （ Reye）綜合征 在有病毒感 染發(fā)熱的小兒或青年服用易發(fā)生，表現(xiàn) 為 驚厥、嘔吐、譫妄及昏迷等 ，少見但可致 死。 花生四烯酸有二條代謝途徑：一是通過 環(huán)氧酶合成 PG，另一是通過脂氧化酶生 成白三烯，具有收縮支氣管平滑肌的作 用，當(dāng) PG↓ 時(shí)，內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì) 占優(yōu)勢(shì) → 哮喘。 偶見皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克 〔 不良反應(yīng) 〕 “阿斯匹林哮喘 ” 某些哮喘患者服 用后可產(chǎn)生。
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