解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(2)-文庫吧資料
2025-06-01 18:27本頁面
【正文】 ，出現(xiàn)水腫、多尿。 瑞夷（ Rey’s）綜合征 （急性肝脂肪變性 腦病綜合征） 病毒性感染伴有發(fā)熱 的兒童及青年，有少數(shù)用阿斯匹林后出血嚴重肝壞死、死亡。 “阿斯匹林哮喘”：白三烯生成增多。 處理措施： 停藥，堿化尿液。 禁忌癥 ：出血傾向者、術前、產(chǎn)婦臨產(chǎn)前。 凝 血障礙 小劑量抑制血小板聚集，延長出血時間，如果不是用于治療方面，則成了副作用。 COX－ 1能促胃粘膜細胞分泌胃粘膜本身所需的 PG，如 PGE2。 藥理作用及臨床應用 + 花生四烯酸 阿司匹林 血小板 花生四烯酸 血管內膜 COX1 COX1 PGH2 PGH2 TXA2合成酶 PGI2合成酶 TXA2 PGI2 血小板聚集 血栓形成 不良反應 胃 腸道反應 臨床表現(xiàn)： 惡心、嘔吐；較大劑量長期大量服用，可致為粘膜損傷，胃出血。 較大劑量可抑制血管 PGI2合成 。 2. 抗炎 、 抗風濕作用 用最大耐受量 （ 4～ 6g/d） 適用于風濕性 關節(jié)炎 、 類風濕性 關節(jié)炎 的治療 ， 急性風濕熱的診斷 。血漿蛋白結合率高 消除 氧化 → 結合 → 腎排泄，尿液 pH影響排泄 小劑量（＜ 1g/日） , 一級動力學消除 , t1/2=2～ 3h 大劑量（＞ 1g/日） , 零級動力學消除 , t1/2=15～ 30h 體內過程 1. 解熱 、 鎮(zhèn)痛 常用劑量 （ ~） 適用于多種原因引起的發(fā)熱 、輕中度疼痛如頭痛 、 牙痛 、 肌肉痛 、 關節(jié)痛 、 神經(jīng)痛 、痛經(jīng)等 。但也有例外，如吲哚美辛的抗炎能力就明顯高于其抑制 COX的能力，提示其抗炎機制可能除了抑制 PGs合成外， 尚有其他機制。 抑制某些細胞黏附分子活性表達。 抗炎作用： PGs是參與炎癥反應的重要活性物質， ng水平即可引起炎癥反應。 ?其后出現(xiàn)白細胞向炎癥區(qū)域游走、聚集。 ?鎮(zhèn)痛作用部位：外周為主要。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 ? 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 （ antipyreticanalgesic and antiinflammatory drugs） 非甾體抗炎藥 （ nonsteroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs） 阿司匹林類藥物 ? 主要 作用機制：前列腺素（ prostaglandin， PG） 環(huán)氧合酶（ cyclooxygenase） ? 三項共同的藥理作用：解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎 ? 常見的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類 自膜磷脂生成的活性物質及其作用以及NSAIDs作用環(huán)節(jié) COX1 COX2 NSAIDs 收縮子宮 血栓素 環(huán)內過氧化物 白三烯 環(huán) 氧 酶 花生四烯酸 (AA) 膜磷脂 血栓
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