20xx年醫(yī)學(xué)專題—、解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥-在線瀏覽
2024-11-04 13:00本頁面
【正文】 5。)有三種： 1.水楊酸； 2.乙酰水楊酸酐。,乙酰水楊酸酐，可引起過敏(gu242。,原料水楊酸可能帶入脫羧產(chǎn)物苯酚和水楊酸苯酯，與原料醋酸酐(suāngān)酰化，成乙酸苯酯和水楊酸苯酯。三者不溶于碳酸鈉，藥典規(guī)定應(yīng)檢查碳酸鈉中的不溶物。,第十八頁，共七十一頁。1886年發(fā)現(xiàn)乙酰苯胺（acetanilide）具有解熱鎮(zhèn)痛作用，后來發(fā)現(xiàn)可以(kěyǐ)引起高鐵血紅蛋白和黃疸。,為了降低(ji224。撲熱息痛(Paracetamol)毒性小于非那西丁，目前仍廣泛應(yīng)用于臨床。撲熱息痛是乙酰苯胺和非那西丁(Phenacetin)的代謝物。,第二十一頁，共七十一頁。ng)，5575%與葡萄糖醛酸結(jié)合，2024%與硫酸結(jié)合，少許與(乙酰)半光氨酸結(jié)合(巰基與酚的a位結(jié)合)。,與三氯化鐵呈色，藥典(y224。,第二節(jié) 非甾體抗炎藥 ( Nonsteroidal Antiinflammatory Agents) 炎癥是機體的防御(f225。)，表現(xiàn)為紅腫與疼痛。除苯胺類以外，其他均有抗炎、抗風(fēng)濕作用，可用于治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等膠原組織疾病。,1. 吡唑酮類與3,5吡唑二酮類 3吡唑酮：安替比林，1884年在奎寧類似物的研究中偶然發(fā)現(xiàn)。)水溶性得安乃近。,第二十五頁，共七十一頁。,3,5吡唑二酮類 1946年合成保泰松(Phenylbutazone),發(fā)現(xiàn)解熱鎮(zhèn)痛作用弱，抗炎作用強。副作用是胃腸刺激、過敏(gu242。,第二十七頁，共七十一頁。,羥基保泰松(羥布宗)為保泰松的活性代謝物，1961年發(fā)現(xiàn)有良好(li225。,第二十九頁，共七十一頁。,γ酮保泰松(γketophenylbutazone),第三十一頁，共七十一頁。 Metab.: 主要是氧化(苯環(huán)(běn hu225。,第三十二頁，共七十一頁。,2. 吲哚乙酸類 5HT可能為炎癥化學(xué)致痛物質(zhì)，其生物來源是色氨酸(Tryptophen)，如風(fēng)濕患者(hu224。,第三十四頁，共七十一頁。,基于此考慮，合成了一系列吲哚類衍生物(350)來對抗5HT，從中發(fā)現(xiàn)了吲哚美辛(Indomethacin)。zh236。,第三十六頁，共七十一頁。,后發(fā)現(xiàn)了系列衍生物，包括(bāoku242。,第三十八頁，共七十一頁。ixi232。,第三十九頁，共七十一頁。njiū)植物生長刺激劑時發(fā)現(xiàn)一些芳基乙酸類有抗炎作用，引入疏水基(isobutyl)，活性增加, 異丁基苯乙酸(Ibufenac)成為第一個上市的這類藥物。,第四十一
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