解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥-在線瀏覽
2025-07-13 18:26本頁面
【正文】 于：感冒發(fā)燒； 頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等； 是風(fēng)濕熱及活動型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。 大劑量 （ ） 時，抑制血管壁內(nèi) 環(huán)氧酶的活性 → PGI2↓， PGI2是 TXA2 的生理性對抗物， PGI2↓可促進凝血和血栓形成。 抑制環(huán)氧酶 → PG合成 ↓， TXA2 ↓ TXA2 （血栓素 A2）是強大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)劑 → 抗血小板聚集。 有出血傾向、肝功能障礙、血友病、低凝血酶原血癥、 VK缺乏者禁用。原因與抑制 PG合成有關(guān)。 劑量過大（ 5g/日）出現(xiàn)，有頭痛、旋暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力障礙，是中毒的表現(xiàn)，嚴(yán)重者有過度換氣、酸堿平衡障礙、高熱、精神錯亂，應(yīng)立即停藥。 水痘或流行性感冒等病毒性感染者應(yīng)慎用阿司匹林，可用撲熱息痛代替。但后來發(fā)現(xiàn)其毒性太大，特別是高劑量，可導(dǎo)致出現(xiàn)高鐵血紅蛋白和黃疸，故在臨床上已不用。但后來發(fā)現(xiàn)對腎有持續(xù)性的毒性并可導(dǎo)致胃癌及對視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性，而被各國陸續(xù)廢棄使用。它的解熱鎮(zhèn)痛作用優(yōu)良，其毒性小。 室溫下在干燥空氣中很穩(wěn)定，暴露在潮濕環(huán)境中會發(fā)生水解，生成對氨基酚，毒性較大，進一步氧化成醌亞胺類化合物，顏色由黃色、紅棕色變成暗棕色，故應(yīng)避光保存。 鑒別反應(yīng) paracetamol水溶液 +三氯化鐵 藍(lán)紫色 臨床應(yīng)用 是臨床常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，口服吸收迅速，可用于發(fā)熱、疼痛，其解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相同，但無抗炎抗風(fēng)濕作用，正常使用劑量下對肝腎無損害，毒副作用下，尤其適用于胃潰瘍及兒童。 吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥 發(fā)展史 NNO氨替比林 （ 1884） N氨基比林 S O 3 N a + 安乃近 在安替比林分子中引入次甲磺酸鈉基得到。 新合成 5吡唑酮類化合物，如異丙基安替比林、煙酰胺基安替比林，解熱鎮(zhèn)痛作用較好，且毒性小，常在解熱鎮(zhèn)痛藥復(fù)方制劑中配伍使用。 1949年瑞士科學(xué)家合成了具有 吡唑烷二酮結(jié)構(gòu)的藥物保泰松，其抗炎作用強，但解熱鎮(zhèn)痛作用弱，被視為治療關(guān)節(jié)炎的一大突破，但長期用藥會對肝、腎及造血系統(tǒng)有不良反應(yīng)，應(yīng)用日益減少。 ?? 吡唑酮類非甾體抗炎藥 代表藥物 NNOOO H 結(jié)構(gòu)和命名 4butyl1(4hydroxyphenyl)2phenyl3,5pyrazolidinedione 4丁基 1（ 4羥基苯基） 2苯基 3,5吡唑烷二酮 1 2 3 4 5 臨床應(yīng)用 本品具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒副作用小，臨床用于治療痛風(fēng)、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及強直性脊椎炎。 吲哚乙酸類非甾體抗炎藥 結(jié)構(gòu)和命名 1（ 4氯苯甲?；?5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3乙酸 1(4chlorobenzoyl)5methoxy2methyl1Hindole3acetic acid NC O O HOC lO 理化性質(zhì) 酸性 水解反應(yīng) NC O O HOC lONC O O HHOOC lO H5甲氧基 2甲基 1H吲哚 3乙酸 對氯苯甲酸 5甲氧基 2， 3二甲基 1H吲哚 所得到水解產(chǎn)物均可以被氧化成有色物質(zhì)。 也可用于治療急性痛風(fēng)和炎癥發(fā)熱。 抗炎作用 ↑，毒性 ↓ 代表藥物 C O O H
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