解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(4)-在線瀏覽
2025-02-24 19:17本頁面
【正文】 ， 即藥物能使炎癥的紅 、 腫 、 熱 、 痛反應減輕或消退 ， 其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關 。對腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉移可能均有抑制作用。此外尚有預防和延緩阿爾茨海默病發(fā)病、延緩角膜老化等作用。除此之外，可能尚有其他作用機制參與。 ? 阿司匹林最為常用。 17 【 體內過程 】 口服迅速從胃腸道吸收， 1～ 2小時血藥濃度達峰值。 主要在肝內氧化代謝，其代謝物與葡萄糖醛酸等結合后經腎排泄。在堿性和酸性尿液中水楊酸鹽的排泄量分別為 85％和 5％。 阿司匹林 18 【 藥理作用和臨床應用 】 ? 有較強而持久的解熱鎮(zhèn)痛作用。 ? 臨床常以復方制劑，如復方阿司匹林用于感冒發(fā)熱、頭痛、偏頭痛、牙痛、關節(jié)痛、肌肉痛、月經痛和神經痛等。 ? 用藥后 24～ 48小時能使急性風濕熱癥狀明顯緩解，可作為鑒別診斷性用藥。 2．抗風濕 20 ? 血栓形成與血小板聚集有關 。 ? 在血小板內 ， 花生四烯酸在 COX1和 TXA2合成酶催化下轉變?yōu)?TXA2。 ? 阿司匹林能與 COX1共價結合 ， 使 COX1的絲氨酸發(fā)生乙?；磻Щ?， 導致血小板內 TXA2和血管內膜中PGI2生成減少 。 ? 臨床上用于防治冠心病如心肌梗死 、 腦血栓和靜脈血栓形成等血栓栓塞性疾病 。 ? 孕婦血中 TXA2/PGI2的比值增高與妊娠高血壓的發(fā)生有關，服用本品 40～ 100mg/日可降低妊娠高血壓和子癇的發(fā)生率。 ? 大劑量刺激延髓催吐化學感受區(qū)而致惡心 、 嘔吐 。 因此 ， 長期或大量服用本藥可損傷胃粘膜 ，導致出血 、 誘發(fā)或加重潰瘍病 。 1．胃腸道反應 23 ? 蕁麻疹和血管神經性水腫等皮膚粘膜過敏反應和過敏性休克。原因：本藥降低了 COX活性，而脂氧酶活性相對升高，使白三烯合成增加，引起支氣管平滑肌痙攣而致哮喘。 ? 哮喘和慢性蕁麻疹者禁用，過敏體質者應慎用。 ? 大劑量可抑制肝臟合成凝血酶原，引起凝血障礙而致出血傾向，可用維生素 K預防。 3．凝血障礙 25 ? 用藥過量可致中毒 ， 表現(xiàn)為頭痛 、 頭暈 、惡心 、 嘔吐 、 耳鳴 、 聽力和視力下降 。 ? 靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液使解離型藥物增加 ， 可促進藥物從尿中排出 。 ? 兒童和青少年患病毒感染性疾病如流感和麻疹時，服用阿司匹林退熱偶可致瑞夷綜合征（ Reye’s syndrome），即急性肝脂肪變性－腦病綜合征，表現(xiàn)為嚴重的肝功能衰竭和合并腦病。 ? 臨床可用于感冒發(fā)燒、關節(jié)痛、頭痛、神經痛和肌肉痛。 ?
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