解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(12)-在線瀏覽
2025-07-15 02:01本頁面
【正文】 燒傷、戰(zhàn)傷、骨折等） 中樞 有 激動阿片受體，模擬內(nèi)源性阿片樣活性物質(zhì)，抑制Ｐ物質(zhì)釋放。 不抑制 鎮(zhèn)痛藥與解熱鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)比較 大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎、抗風(fēng)濕作用，用藥后能使炎癥的紅、腫、熱、痛反應(yīng)減輕或消退，其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關(guān)。 【 機(jī)制 】 本類藥物通過抑制環(huán)氧化酶（ COX）→ 抑制 PG合成，產(chǎn)生抗炎、抗風(fēng)濕作用。 、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎具有良好的對癥治療作用； 、止痛、抗炎、消腫效果，但無病因治療作用，不能根治，只能延緩和減輕器質(zhì)性損害的發(fā)生。 （ 2） 抗腫瘤作用 對腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移可能均有抑制作用。 （ 3）預(yù)防和延緩阿爾茨海默病發(fā)病、延緩角膜老化等作用。 近年來發(fā)現(xiàn) COX有兩種同工酶，簡稱 COX1與 COX2，兩者為同分異構(gòu)體。 COX2則存在于炎癥組織中，由細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)誘導(dǎo)產(chǎn)生。 二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制 二、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制 NSAIDS的抗炎作用主要與其抑制 COX的活性，抑制 PGs的生成有關(guān)。 NSAIDS既可抑制 COX的活性，又可清除過量的氧自由基從而抑制組織損傷。 膜磷脂的代謝途徑 NSAIDs對 COX的選擇性作用 NSAIDs對 COX1和 COX2作用的不同可能是其藥理作用和不良反應(yīng)不一致的機(jī)制： 對 COX1的抑制作用越強(qiáng)，導(dǎo)致的不良反應(yīng)就越大； 對 COX2的抑制作用越強(qiáng)，其抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著。 防治或降低 NSAHID不良反應(yīng)的發(fā)生： （ 1）尋找安全有效的 NSAHID； （ 2）研制 NSAHID新型制劑，如 NOaspirin具有良好的抗炎、抗血栓作用， 將成為治療 風(fēng)濕性、 類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的理想藥物 第二節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥 一、水楊酸類 二、苯胺類 三、吡唑酮類 四、有機(jī)酸類 （一）吲哚類 （二）芳基乙酸類 （三）芳基丙酸類 （四）烯醇酸類 （五）烷酮類 （六）異丁芬酸類 阿斯匹林 (乙酰水揚(yáng)酸 ,Aspirin) （一）水楊酸類 【 體內(nèi)過程 】 1. PO易吸收，其吸收率和溶解度及胃腸 pH有關(guān)。吸收后以水楊酸鹽形式分布于全身各組織中，與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%～ 90%。 （ 1）在 堿性 尿中藥物易排出。 （ 2）在尿酸性中藥物排出減少。 【 藥理作用及臨床應(yīng)用 】 解熱、鎮(zhèn)痛作用： 解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠 ,可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、痛經(jīng)等。 用藥后病人在 1~2天內(nèi)關(guān)節(jié)腫脹緩解，發(fā)熱減輕 ,脈搏減慢，血沉降低 ,病人感覺全身好轉(zhuǎn)。 阿斯匹林（ Aspirin) 抑制血小板聚集、防止血栓形成。 【 機(jī)制 】 抑制環(huán)氧化酶 （ COX） ， 使血栓素 A2（ TXA2）形成減少，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。 圖：阿斯匹林抑制血小板聚集作用機(jī)制示意圖 注意： 阿斯匹林高濃度時能抑制血管壁中 COX（ PG合成酶），使 PGI2合成減少，促進(jìn)血栓形成。所以防止血栓形成宜采用小劑量（ 25～ 75mg/d）。 用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征。 引起胃腸道反應(yīng)的機(jī)制 : （ 1）口服直接刺激胃粘膜，可致上腹不適、惡心、嘔吐。 （ 3）較大劑量抑制 PG在胃粘膜合成，致胃潰瘍與胃出血。 (4)胃潰瘍者禁用。 3. 過敏反應(yīng) 以蕁麻疹和哮喘最常見。腎上腺素對 “ 阿斯匹林哮喘 ” 無效，可用糖皮質(zhì)激素治療 。
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