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解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(16)-在線瀏覽

2025-07-13 18:27本頁面
  

【正文】 OHOC O O HO H前列腺素( prostaglandin, PG) OHOC O O HO H 前列腺素是一族含有一個五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸 , 廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織和體液中 。 PGE2 PGF2a PG的功能 PG合成和釋放的增多導(dǎo)致體溫調(diào)定點的提高 ,體溫升高 。 PG參與炎癥反應(yīng) , 使血管擴張 , 通透性增加 ,引起局部充血 、 水腫和疼痛 。 ? 解熱作用的特點 ( 1) 對各種原因引起的發(fā)熱均有效 。 ( 3) 對體溫正常者幾乎無影響 。 ? 本類藥物因抑制炎癥反應(yīng)時 PG的合成 , 能減輕紅 、 腫 、 熱 、 痛等反應(yīng) , 故可明顯緩解風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀 ? 但不能根除病因 , 也不能阻止病程的發(fā)展或并發(fā)癥的出現(xiàn) , 僅有對癥治療的作用 。 【 體內(nèi)過程 】 ? 口服吸收迅速 , 因易被胃腸粘膜 、 肝臟和紅細(xì)胞中的酯酶水解 , 故血中主要是水楊酸形式 ,并主要以此形式分布到全身各組織器官 。 ? 主要經(jīng)肝臟代謝 , 并由腎臟排泄 。 【 藥理作用及應(yīng)用 】 ? 解熱鎮(zhèn)痛 常用劑量 ( ) 即有顯著解熱鎮(zhèn)痛作用 , 增強散熱過程 , 使發(fā)熱者的體溫降低到正常 , 而對正常體溫一般無影響 。 臨床常以復(fù)方制劑 , 如復(fù)方阿司匹林( 亦稱 APC) 用于傷風(fēng)感冒發(fā)熱頭痛 、 偏頭痛 、牙痛 、 神經(jīng)痛 、 關(guān)節(jié)痛 、 肌肉痛和女性痛經(jīng)等 。 可明顯減輕風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的炎癥和疼痛 。 【 藥理作用及應(yīng)用 】 ? 抑制血小板聚集 , 抗血栓形成 血小板產(chǎn)生的血栓素 A2( TXA2) 是強大的血小板釋放及聚集的誘導(dǎo)物 。 小劑量阿司匹林用于預(yù)防心肌梗塞和腦血栓形成 , 減少缺血性心臟病發(fā)作和復(fù)發(fā)的危險 , 降低一過性腦缺血發(fā)作患者的中風(fēng)發(fā)生率和病死率 。 【 不良反應(yīng) 】 胃腸道反應(yīng) ? 表現(xiàn): 上腹不適 , 胃灼痛 , 甚至誘發(fā)或加重潰瘍和出血 ? 阿司匹林引起胃腸道反應(yīng)的原因 直接刺激胃粘膜,引起惡心、嘔吐、上腹部不適; 較大劑量刺激延腦催吐化學(xué)感受區(qū),可致嘔吐; 抑制胃粘膜合成 PG。 【 不良反應(yīng) 】 ? 凝血障礙 一般劑量長期使用因抑制血小板聚集功能 , 使出血時間延長 。 故出血傾向多見 。 術(shù)前一周的患者亦應(yīng)停用 , 以防出血 。 【 不良反應(yīng) 】 ? 水楊酸反應(yīng) 5g/日 過量出現(xiàn)的中毒反應(yīng) , 表現(xiàn)為頭痛 、 頭暈 、 惡心 、 嘔吐 、 耳鳴 、 以及視力和聽力減退等 , 總稱為 水楊酸反應(yīng) , 嚴(yán)重者可致過度換氣 、 酸堿平衡障礙 、 高熱 、 精神錯亂 、 等 , 甚至出現(xiàn)驚厥和昏迷 。 【 不良反應(yīng) 】 ? 過敏反應(yīng) 主要為蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等皮膚粘膜過敏反應(yīng) 。 哮喘 、 鼻息肉及慢性蕁麻疹患
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