解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(4)(文件)
【正文】 降低胃潰瘍的發(fā)生率 。腎上腺素對此病無效，可用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥治療。 ? 嚴(yán)重肝功能不良、血友病、產(chǎn)婦、孕婦、月經(jīng)過多者禁用，手術(shù)前一周應(yīng)停藥以免出血過多。 4．水楊酸反應(yīng) 26 ? 可產(chǎn)生劑量依賴性肝毒性，主要表現(xiàn)為血 ALT活性升高、肝腫大和黃疸等。 ? 阿司匹林過敏、消化性潰瘍、阿司匹林誘發(fā)哮踹的患者可選用對乙酰氨基酚代替。 ? 不良反應(yīng)較多。 四、其它有機(jī)酸類 （一）吲哚衍生物及類似物 30 有顯著抗炎和解熱作用，對炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果，特別是對風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎均有較好的療效。胃腸道反應(yīng)等。 ? 由于胃腸道不良反應(yīng)比阿司匹林少，被廣泛用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎。臨床主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性骨關(guān)節(jié)炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛經(jīng)。 ? 均能抑制 COX活性，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 【 藥理作用與臨床應(yīng)用 】 36 ?甲芬那酸有較明顯的胃腸道反應(yīng) ， 約有 1/3患者出現(xiàn)腹瀉 ， 因此必須停藥者約有 4%。 【 不良反應(yīng) 】 37 （四）芳基烷酸類 — 布洛芬 ? 布洛芬是苯丙酸的衍生物。能延長出血時間，故凝血障礙及應(yīng)用抗凝血藥治療患者禁忌。 39 分子中具有磺酰氨基樣結(jié)構(gòu)。 臨床上常用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，也可用于術(shù)后疼痛、牙痛和痛經(jīng)。 塞來昔布 40 （六）滅酸類 雙氯芬酸 抑制 COX的效價強(qiáng)度大于吲哚美辛，具有顯著解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用?？捎蓄^痛、頭暈及上腹部疼痛、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，還可出現(xiàn)皮膚紅斑或皮疹。中毒時出現(xiàn)水樣腹瀉及血便、脫水、休克；對腎及骨髓也有損害作用。 抗痛風(fēng)藥 — 別嘌醇 43 。 次黃嘌呤及黃嘌呤可被黃嘌呤氧化酶催化生成尿酸，別嘌醇在低濃度時對酶為競爭性抑制劑，而在高濃度時則為非競爭性抑制劑。 在急性期，秋水仙堿可緩解疼痛，但既不是促尿酸排泄藥，也不是鎮(zhèn)痛藥，其作用可能是該藥與微管蛋白結(jié)合，干擾紡錘體功能，引起微管蛋白的解聚，中斷了粒細(xì)胞遷移，抑制了急性發(fā)作局部的粒細(xì)胞浸潤；此外，還抑制白三烯的合成與釋放。其鈉鹽溶液亦可用于白內(nèi)障摘除術(shù)后滴眼，以預(yù)防術(shù)后炎癥。 不良反應(yīng)主要有頭痛及惡心、腹痛、腹瀉等胃腸反應(yīng)。主要在肝臟通過 CYP2C9代謝，從尿和糞便排出。 ? 其治療作用主要與 COX2 抑制有關(guān)，而COX1抑制常涉及其許多不良反應(yīng)，如胃腸粘膜損傷和腎功能損害等。 ? 與阿司匹林及吲哚美辛比較，較少發(fā)生胃腸道反應(yīng)。 ?有 1/6患者的血細(xì)胞比容及血紅
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