解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(4)(完整版)
【正文】 長(zhǎng)期或大量服用本藥可損傷胃粘膜 ，導(dǎo)致出血 、 誘發(fā)或加重潰瘍病 。 ? 阿司匹林能與 COX1共價(jià)結(jié)合 ， 使 COX1的絲氨酸發(fā)生乙酰化反應(yīng)而失活 ， 導(dǎo)致血小板內(nèi) TXA2和血管內(nèi)膜中PGI2生成減少 。 ? 臨床常以復(fù)方制劑，如復(fù)方阿司匹林用于感冒發(fā)熱、頭痛、偏頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛和神經(jīng)痛等。 17 【 體內(nèi)過程 】 口服迅速?gòu)奈改c道吸收， 1～ 2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。對(duì)腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移可能均有抑制作用。 ,不影響產(chǎn)熱過程。 (前列腺素合成酶 )活性 ,從而抑制前列腺素 (PG)的合成?？鼓[瘤作用除與抑制 PGs的產(chǎn)生有關(guān)外，還與其激活 caspase3和 caspase9，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，抑制腫瘤細(xì)胞增殖，以及抗新生血管形成等有關(guān)。 阿司匹林的 t1/2僅有 15min，易被胃腸粘膜、肝臟和紅細(xì)胞中的酯酶水解成水楊酸， 能進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。 1．解熱鎮(zhèn)痛 19 ? 最大耐受劑量（ 3～ 4g） /kg/d有顯著的抗炎、抗風(fēng)濕作用。 ? 小劑量的阿司匹林可抑制血小板聚集 ， 防止血栓形成 。 飯后服用可減輕胃腸道反應(yīng) ， 合用 PGE1的衍生物米索前列醇減輕胃粘膜損傷或降低胃潰瘍的發(fā)生率 。 ? 嚴(yán)重肝功能不良、血友病、產(chǎn)婦、孕婦、月經(jīng)過多者禁用，手術(shù)前一周應(yīng)停藥以免出血過多。 ? 阿司匹林過敏、消化性潰瘍、阿司匹林誘發(fā)哮踹的患者可選用對(duì)乙酰氨基酚代替。 四、其它有機(jī)酸類 （一）吲哚衍生物及類似物 30 有顯著抗炎和解熱作用，對(duì)炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果，特別是對(duì)風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎均有較好的療效。 ? 由于胃腸道不良反應(yīng)比阿司匹林少，被廣泛用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎。 ? 均能抑制 COX活性，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。 【 不良反應(yīng) 】 37 （四）芳基烷酸類 — 布洛芬 ? 布洛芬是苯丙酸的衍生物。 39 分子中具有磺酰氨基樣結(jié)構(gòu)。 塞來昔布 40 （六）滅酸類 雙氯芬酸 抑制 COX的效價(jià)強(qiáng)度大于吲哚美辛，具有顯著解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用。中毒時(shí)出現(xiàn)水樣腹瀉及血便、脫水、休克；對(duì)腎及骨髓也有損害作用。 次黃嘌呤及黃嘌呤可被黃嘌呤氧化酶催化生成尿酸，別嘌醇在低濃度時(shí)對(duì)酶為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，而在高濃度時(shí)則為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。其鈉鹽溶液亦可用于白內(nèi)障摘除術(shù)后滴眼，以預(yù)防術(shù)后炎癥。主要在肝臟通過 CYP2C9代謝，從尿和糞便排出。 ? 與阿司匹林及吲哚美辛比較，較少發(fā)生胃腸道反應(yīng)。 ? 臨床用于風(fēng)濕
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