解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(4)-wenkub
2023-01-22 19:17:13 本頁(yè)面
【正文】 湖北科技學(xué)院藥學(xué)院藥理教研室 李炎坤 第十九章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 2 第一節(jié) 概 述 ? 解熱鎮(zhèn)痛藥是一類具有解熱 、 鎮(zhèn)痛和抗炎作用的藥物 。 (前列腺素合成酶 )活性 ,從而抑制前列腺素 (PG)的合成。 PG合成 ,減輕 PG致痛作用，且降低痛覺(jué)感覺(jué)器對(duì)緩激肽致痛作用的敏感性?？鼓[瘤作用除與抑制 PGs的產(chǎn)生有關(guān)外，還與其激活 caspase3和 caspase9，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，抑制腫瘤細(xì)胞增殖，以及抗新生血管形成等有關(guān)。 C O X 1 C O X 2 生成 固有的 需經(jīng)誘導(dǎo) 功能 生理學(xué)： 生理學(xué)：妊娠時(shí)， PG 生成增加 保護(hù)胃腸 調(diào)節(jié)血小板聚集（ T X A 2 ） 調(diào)節(jié)外周血管阻力（ P G I 2 ） 病理學(xué)：生成蛋白酶、 PG 及其他致炎介質(zhì)，引起炎癥 調(diào)節(jié)腎血流量分布（ P G I 、 P G E ） 抑制劑 選擇性 吲哚美辛、阿司匹林、 吡羅昔康 美洛昔康 、 尼美舒利 、 萘丁美酮 非選擇性 萘普生、布洛芬、雙氯芬酸鈉 三、常見不良反應(yīng) ?胃腸道反應(yīng) ?皮膚反應(yīng) ?肝腎損害 ?心血管系統(tǒng)反應(yīng) ?血液系統(tǒng)反應(yīng) 14 四、藥物的分類 選擇性： ? 非選擇性 COX抑制藥 ? 選擇性 COX－ 2抑制藥 化學(xué)結(jié)構(gòu)： ? 水楊酸類 ? 苯胺類 ? 吡唑酮類 ? 其他有機(jī)酸類 15 第二節(jié) 常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 16 一、水楊酸類 ? 包括阿司匹林、水楊酸鈉、二氟尼柳和水楊酸等。 阿司匹林的 t1/2僅有 15min，易被胃腸粘膜、肝臟和紅細(xì)胞中的酯酶水解成水楊酸， 能進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液，并可通過(guò)胎盤。 一旦因血中含量過(guò)高引起中毒，可服用碳酸氫鈉，堿化尿液增加其解離，減少水楊酸鹽重吸收，加速其排泄，是解救中毒的有效方法之一。 1．解熱鎮(zhèn)痛 19 ? 最大耐受劑量（ 3～ 4g） /kg/d有顯著的抗炎、抗風(fēng)濕作用。 血栓素 A2（ TXA2） 能 誘導(dǎo)血小板釋放 ADP和 聚集 。 ? 小劑量的阿司匹林可抑制血小板聚集 ， 防止血栓形成 。 4．其他 22 【 不良反應(yīng) 】 ? 直接刺激胃粘膜 ， 引起上腹不適 、 惡心和嘔吐 。 飯后服用可減輕胃腸道反應(yīng) ， 合用 PGE1的衍生物米索前列醇減輕胃粘膜損傷或
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1