解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(4)-文庫吧
2024-12-23 19:17 本頁面
【正文】 反應 ?皮膚反應 ?肝腎損害 ?心血管系統(tǒng)反應 ?血液系統(tǒng)反應 14 四、藥物的分類 選擇性： ? 非選擇性 COX抑制藥 ? 選擇性 COX－ 2抑制藥 化學結構： ? 水楊酸類 ? 苯胺類 ? 吡唑酮類 ? 其他有機酸類 15 第二節(jié) 常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 16 一、水楊酸類 ? 包括阿司匹林、水楊酸鈉、二氟尼柳和水楊酸等。 ? 阿司匹林最為常用。水楊酸刺激性大，僅外用作為抗真菌藥和角質(zhì)溶解藥。 17 【 體內(nèi)過程 】 口服迅速從胃腸道吸收， 1～ 2小時血藥濃度達峰值。 阿司匹林的 t1/2僅有 15min，易被胃腸粘膜、肝臟和紅細胞中的酯酶水解成水楊酸， 能進入關節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。 主要在肝內(nèi)氧化代謝，其代謝物與葡萄糖醛酸等結合后經(jīng)腎排泄。 本品為弱酸性藥物，其排泄速度和量與尿液 pH值和給藥劑量有關。在堿性和酸性尿液中水楊酸鹽的排泄量分別為 85％和 5％。 一旦因血中含量過高引起中毒，可服用碳酸氫鈉，堿化尿液增加其解離，減少水楊酸鹽重吸收，加速其排泄，是解救中毒的有效方法之一。 阿司匹林 18 【 藥理作用和臨床應用 】 ? 有較強而持久的解熱鎮(zhèn)痛作用。 ? 主要通過增強散熱過程，使體溫降低到正常，但對正常體溫一般無影響。 ? 臨床常以復方制劑，如復方阿司匹林用于感冒發(fā)熱、頭痛、偏頭痛、牙痛、關節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛和神經(jīng)痛等。 1．解熱鎮(zhèn)痛 19 ? 最大耐受劑量（ 3～ 4g） /kg/d有顯著的抗炎、抗風濕作用。 ? 用藥后 24～ 48小時能使急性風濕熱癥狀明顯緩解，可作為鑒別診斷性用藥。 ? 常用于治療風濕和類風濕性關節(jié)炎。 2．抗風濕 20 ? 血栓形成與血小板聚集有關 。 血栓素 A2（ TXA2） 能 誘導血小板釋放 ADP和 聚集 。 ? 在血小板內(nèi) ， 花生四烯酸在 COX1和 TXA2合成酶催化下轉變?yōu)?TXA2。 ? 在血管內(nèi)膜中 ， 花生四烯酸在 COX1和 PGI2合成酶的催化下生成 PGI2。 ? 阿司匹林能與 COX1共價結合 ， 使 COX1的絲氨酸發(fā)生乙?；磻Щ?， 導致血小板內(nèi) TXA2和血管內(nèi)膜中PGI2生成減少 。 ? 小劑量的阿司匹林可抑制血小板聚集 ， 防止血栓形成 。 ? 臨床上用于防治冠心病如心肌梗死 、 腦血栓和靜脈血栓形成等血栓栓塞性疾病 。 3． 抗血栓形成 21 ? 腦中 COX2表達增加與老年性癡呆有關，口服阿
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