20xx年醫(yī)學專題—解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥-文庫吧
2024-11-17 00:11 本頁面
【正文】 有PG增多的炎性疼痛，如牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛等〕效果好。 〔4〕不產(chǎn)生欣快感與成癮性。,第十七頁，共七十頁。,非甾體類抗炎藥 【共同(g242。ngt243。ng)藥理作用及機制】,〔三〕抗炎和抗風濕作用 機制： 抑制炎癥時PG的合成，能減輕(jiǎnqīng)紅、腫、熱、痛等反響，可明顯緩解風濕及類風濕性關節(jié)炎的病癥，但不能鏟除病因，也不能阻止病程的開展或并發(fā)癥的出現(xiàn)，僅為對癥治療。,第十八頁，共七十頁。,解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥,協(xié)同(xi233。t243。ng)作用,〔—〕,組胺(zǔ 224。n)、緩激肽、5HT等釋放,PG合成增加,炎癥病灶,擴張血管、毛細血管通透性增加 致痛,擴張血管、毛細血管通透性增加、 增加白細胞趨化、痛覺增敏,炎癥 〔紅、腫、熱、痛〕,第十九頁，共七十頁。,非甾體類抗炎藥 【分類(fēn l232。i)】,非選擇性環(huán)氧酶(COX)抑制劑 選擇性環(huán)氧酶(COX)抑制劑 ：COX2 水楊酸類 苯胺(běn 224。n)類 吡唑酮類 其他NSAIDs,丙酸類 吲哚(yǐn duǒ)乙酸類及其衍生物 滅酸類 昔康類,第二十頁，共七十頁。,第2節(jié) 水楊酸類〔salicylates 〕,水楊酸類:阿司匹林(ā sī pǐ l237。n)〔aspirin〕:乙酰水楊酸 水楊酸鈉 氟苯水楊酸,第二十一頁，共七十頁。,阿司匹林(ā sī pǐ l237。n),對Cox1 和 Cox2無選擇性 【體內(nèi)過程(gu242。ch233。ng)】 【藥理作用及應用】 【不良反響】,第二十二頁，共七十頁。,阿司匹林 【體內(nèi)(tǐ n232。i)過程】,1.口服吸收迅速 2.因易被胃腸粘膜、肝臟和紅細胞中的酯酶水解為乙酸和水楊酸，故血中主要是水楊酸形式，并主要以此形式分布到全身各組織器官。 3.水楊酸血漿蛋白結(jié)合率約8090％ ，甲狀腺激素(jī s249。)、青霉素、苯妥英鈉、苯磺唑酮、膽紅素、尿酸和其他有機酸類NSAIDs等能競爭性與蛋白結(jié)合。,第二十三頁，共七十頁。,阿司匹林 【體內(nèi)(tǐ n232。i)過程】,4.肝藥酶代謝，與甘氨酸結(jié)合，主要以代謝產(chǎn)物的形式由腎臟排泄。其排泄速度和量與給藥劑量和尿液pH值有關。 5. 消除： 小劑量：水解生成(shēnɡ ch233。nɡ)水楊酸，一級動力學 較大劑量：按零級動力學 大劑量長期用藥時：代謝產(chǎn)物排出的百分率下降，水楊酸的百分率上升。堿化尿液可以促進水楊酸的排出。,第二十四頁，共七十頁。,圖. 口服阿司匹林(ā sī pǐ l237。n)0.21.0、1.5g后的藥時曲線,25,0.25g,1.0g,1.5g,時間(sh237。jiān)(h),濃度(n243。ngd249。)(ug/ml),主講：張少卓,第二十五頁，共七十頁。,阿司匹林(ā sī pǐ l237。n) 【藥理作用及應用】,解熱鎮(zhèn)痛 ：輕度疼痛首選藥 常用劑量〔0.5g〕即有顯著解熱鎮(zhèn)痛作用，增強散熱過程，使發(fā)熱者的體溫降低到正常，而對正常體溫一般無影響。感冒發(fā)熱 對輕、中度體表疼痛，尤其炎癥性疼痛也有明顯療效。慢性鈍痛 臨床常以復方制劑，如復方阿司匹林〔亦稱APC〕用于傷風感冒發(fā)熱頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、肌肉痛和女性(nǚx236。ng)痛經(jīng)等。,第二十六頁，共七十頁。,嗎啡與阿司匹林鎮(zhèn)痛作用機理、特點(t232。diǎn)及臨床應用的比較,嗎啡 作用機理 模擬內(nèi)阿片樣肽，沖動中樞的阿片受體 作用特點 鎮(zhèn)痛作用強大，對各類疼痛都有效 久用易成癮 應用 診斷明確的劇烈疼痛，短時鎮(zhèn)痛 阿司匹林 作用機理 抑制環(huán)氧酶，抑制損傷局部的前列腺素合成 作用特點 中等程度鎮(zhèn)痛作用，較嗎啡弱，對劇烈疼痛、內(nèi)臟絞痛(jiǎo t242。nɡ)無效 不易成癮 應用 更多用于減輕慢性疼痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛等,第二十七頁，共七十頁。,阿司匹林(ā sī pǐ l237。n) 【藥理作用及應用】,抗炎抗風濕 使用最大耐受劑量〔每日3～5g〕有明顯的抗炎、抗風濕作用，使急性風濕熱患者用藥后24～48小時內(nèi)臨床病癥緩解，血沉下降?？勺髟\斷性用藥。也能明顯減輕風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎的炎癥(y225。nzh232。ng)和疼痛。,第二十八頁，共七十頁。,阿司匹林(ā sī pǐ l237。n) 【藥理作用及應用】,抑制血小板聚集，抗血栓形成 小劑量阿司匹林〔40~80mg〕: 可最大限度地抑制血小板聚集，用于預防心肌梗死和腦血栓形成。 機理：
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