解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件-文庫吧資料
2025-01-11 19:31本頁面
【正文】 環(huán)氧丁酸乙酯 2(4/異丁苯基）丙醛 水解、脫羧 重排 ? 吡羅昔康（炎痛喜康） ：長效抗炎藥 ? 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強。 （四）芳基烷酸衍生物 芳基乙酸類 Ar=芳基或雜環(huán)芳基 芳基丙酸類 藥物發(fā)展 4異丁基苯乙酸 ※ 布洛芬 萘普生 雙氯芬酸 （雙氯滅痛） P474表 191 芳基丙酸類抗炎藥 ※ 布洛芬（ ibuprofen） ? 較強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，毒性低，故應(yīng)用十分普遍。 （二）吲哚乙酸類 藥物的發(fā)展 5羥色胺（ 5HT） （炎癥致痛物質(zhì)之一 ） 吲哚美辛 （消炎痛） 阿西美辛 舒林酸 （前體藥物）無活性 代謝物 （ 有活性） （長效消炎鎮(zhèn)痛藥） 順式有效 吲哚乙酸類構(gòu)效關(guān)系 羧基是抗炎作用的必要結(jié)構(gòu) ，酸性 ↑抗炎 ↑； 3位羰基有 αH （三）鄰氨基苯甲酸類 (滅酸類）衍生物 甲芬那酸（甲滅酸） 氯芬那酸（抗風(fēng)濕靈）：我國研制 氟芬那酸（氟滅酸） 甲氯芬那酸（氯滅酸） ?甲芬那酸、氯芬那酸 ?解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他 NSAIDs ，且毒副作用明顯，因此不作首選藥。 γ 酮基保泰松 既有消炎鎮(zhèn)痛作用，也具有較好的尿酸排 泄作用。 羥基保泰松（羥布宗） 為保泰松的代謝產(chǎn)物，也具有消炎抗風(fēng)濕作用，且毒性較低，副作用小。 ※ （卡巴匹林鈣）阿司匹林鈣脲 ※ 貝諾酯 （撲炎痛） ? ※ 可泰爾（阿司匹林愈創(chuàng)木酯） 乙水楊胺 (止痛靈 ) 解熱鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強 （ 3）其它 氟苯栁 二氟尼栁 水楊酸類構(gòu)效關(guān)系： 酸性陰離子為活性必要結(jié)構(gòu) 鄰位轉(zhuǎn)間、對位活性消失 苯胺類 （退熱冰）類 退熱冰 ※ 非那西丁 ※ 吡唑酮類 5吡唑酮 3， 5吡唑二酮 5吡唑酮類 安替比林 毒性大 ,停用 氨基比林 ※ 安乃近 腦清片：氨基比林 +咖啡因 安痛定：氨基比林 +非那西丁 +苯巴比妥 ※ 為增大水溶性 ,在 氨基比林 分子中加入亞甲基磺酸鈉 ? 目前“重磅炸彈”級超級鎮(zhèn)痛藥：西樂葆（塞來可昔布）。 ? 餐后服用，同服抗酸藥或選用阿司匹林腸溶片。 ? 大劑量長期服用，可致胃潰瘍或胃出血。 ? 大劑量可能抑制血管壁中前列環(huán)素生成，易促進血小板聚集和血栓形成。 （ 2） ※ 阿司匹林 （乙酰水楊酸 ) [藥理作用及臨床應(yīng)用 ] 3．抗血栓 ? 小劑量阿司匹林，不可逆性抑制血小板COX，減少血小板中血栓素 A2 (TXA2) 合成而抑制血小板聚集。 抗炎抗風(fēng)濕 作用較強，抗風(fēng)濕病的主要藥物，但用藥量已接近輕度中毒水平（每日口服35g），應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。 2022年 9月，美國默沙東公司對外宣布將其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的王牌藥物“萬絡(luò)
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