解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件-免費閱讀
【正文】 ② 烯丙基 ,得 烯丙嗎啡 ,拮抗嗎啡中樞抑制作用 ,嗎啡中毒解救藥 ⑷ C6 OH 氧化成 =O, 8雙鍵還原， 雙氫嗎啡酮 鎮(zhèn)痛 ↑成癮 ↑ ⑸ 在雙氫嗎啡酮上， C14引 OH， 羥嗎啡酮 鎮(zhèn)痛 ↑成癮↑ (6)在雙氫嗎啡酮上， ①C5引入 CH3， 美托酮 鎮(zhèn)痛 ↑成癮 ↓。 ? 臨床用于痛風(fēng)和痛風(fēng)性腎病。 ? 酮咯酸： 鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的 800倍。適用于 “阿司匹林哮喘”者。 ?臨床主要用作類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎的二線藥物。 ? 阿司匹林結(jié)構(gòu)改造 在水楊酸結(jié)構(gòu)中 ,羧酸基團(tuán)是產(chǎn)生抗炎作用的重要基團(tuán) ,也是引起胃腸道刺激的主要官能團(tuán) ,降低羧酸的酸性 ,將它們制 成鹽的形式 /酰胺形式 /酯形式 賴氨匹林（冰速辛） ※ 阿司匹林鋁 解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，但胃腸 道刺激小。 控制急性風(fēng)濕熱療效確切，是臨床首選藥之一。 ? 非甾體抗炎藥主要作用外周病變部位，抑制炎癥時 PGs的合成，減輕 PGs的致痛作用及痛覺增敏作用。 消炎鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用顯著的藥物列為 非甾體抗炎藥 （ non steroidal and antiinflammatory drugs, NSAIDs） 甾體類抗炎藥 :糖皮質(zhì)激素 發(fā)熱病理： 內(nèi)生熱原性刺激物 (病原體及其毒素 /異性蛋白等 )在下丘腦引起前列腺素 PGs合成釋放增加， PGs作為發(fā)熱介質(zhì)使體溫調(diào)定點升高，引起發(fā)熱 。 第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥 – 不影響 意識 – 不干擾 神經(jīng)沖動的傳導(dǎo) – 不影響 觸覺及聽覺等 – 對銳痛 作用強(qiáng) 鎮(zhèn)痛藥是一類對痛覺 中樞 有選擇性抑制作用，使疼 痛減輕或消除的藥物。 ? 只能使發(fā)熱者體溫下降，但不能降至正常體溫以下 ,另外對正常體溫沒有影響。 2022年 9月，美國默沙東公司對外宣布將其治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的王牌藥物“萬絡(luò)” (羅非昔布 ）實施全球召回。 ? 大劑量長期服用，可致胃潰瘍或胃出血。 γ 酮基保泰松 既有消炎鎮(zhèn)痛作用，也具有較好的尿酸排 泄作用。 ? 主要優(yōu)點是血漿 t1/2長，可每日 1次給藥。副作用較小，尤其胃腸道反應(yīng)小。 抗痛風(fēng)藥 ? 痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂所引起的一種疾病，由于血中尿酸過多，尿酸鹽沉積于關(guān)節(jié)、結(jié)締組織及腎臟，引起粒細(xì)胞浸潤造成局部炎癥和疼痛。 ? 對血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響，對慢性痛風(fēng)、一般性疼痛及其他類型關(guān)節(jié)炎無作用。 ㈡ 、合成鎮(zhèn)痛藥 苯基哌啶類 ⑴ 4苯基哌啶類 阿托品 解痙藥 鹽酸哌替啶（杜冷?。?※ 鎮(zhèn)痛 ↓成癮 ↓成本 ↓ .HCL ⑵ 4苯氨基哌啶類 芬太尼 短效強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥，成癮性較小 ，作用為嗎啡 80倍 ※ 作用為芬太尼 18倍 ※ 美沙酮 只保留嗎啡分子中的A環(huán)，得到開鏈化合物 美沙酮，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的 23倍 與哌替啶構(gòu)象相似 芐基氨基酮類 4,4二苯基 6二甲氨基 3庚酮 嗎啡羥基類 N甲基嗎啡
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